Добре дошла, Exubera!



01/02/2006
Инсулинът Exubera се вдишва със специална помпичка, достига до белите дробове и оттам постъпва в кръвта Инхалаторната форма може да замества бързодействащите инсулини или бързодействащите инсулинови аналози при хора и с двата типа диабет над 18-годишна възраст Лекуващите се с Exubera трябва да са непушачи и да не страдат от бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест (хроничен бронхит, белодробен емфизем) Exubera е безопасна при краткосрочно приложение, но ефектите й върху белите дробове при дългосрочна употреба все още не са напълно уточнени Системата за доставка на инсулин чрез вдишване - Exubera бе одобрена от американската Агенция за храните и лекарствените средства и Европейската комисия почти едновременно в края на януари за лечение на възрастни (над 18 години) хора с диабет тип 1 и диабет тип 2. Това е първият алтернативен на инжекционните препарати начин за заместително инсулиново лечение, което се очаква в аптеките на САЩ през юни или юли. В Европа, дебютът ще бъде през май във Великобритания, а след това и в останалите страни на ЕС. До момента над 2500 души с диабет тип 1 и диабет тип 2 - участници в клинични проучвания, са използвали Exubera в продължение на средно 20 месеца. Пускането на първия инхалаторен инсулин в употреба ще постави началото на нова ера във фармацевтичната и биотехнологичната индустрия. Системата за доставка на инсулин чрез вдишване и постъпването му в кръвта през белите дробове, а не от подкожната тъкан, е уникален нов път за прилагане не само на антидиабетния хормон, но и на други големи белтъчни молекули (хормони или лекарства), които до момента могат само да се инжектират. Exubera се разработва от фирмите Пфайзер, Санофи-Авентис и Нектар в продължение на 10 години. Подобно на съвременните инжекционни инсулини, тази прахообразна форма на антидиабетния хормон е създадена чрез рекомбинантна ДНК технология. Тя е опакована във фолиеви пакетчета (блистери), които се поставят в специално устройство за вдишване с размер на калъвка за очила. Уредчето не е електронно и не се нуждае от батерия. То прилича на помпичките за инхалации, използвани от астматиците, но тежи повече от тях (около стотина грама). Според специалистите, дневните дози Exubera ще струват около $4-5, докато нуждите от инжекционен инсулин се покриват за около $1-1.5 на ден. Тази разлика в цената ще създаде проблеми за навлизането на инхалаторната форма в по-бедните държави, където здравните каси няма да искат да покриват три-четири пъти по-скъпо лечение. Развитието на пулмоналната терапевтична система отне десетилетия. Поради опасения, че прахообразният инсулин може да уврежда деликатната белодробна тъкан, Exubera бе подложена на едни от най-мащабните и продължителни клинични изпитания в историята на лекарствената индустрия. По инициатива на Пфайзер, през 2001 година бе отложена кандидатурата за нейната регистрация в Европа и в САЩ и бе удължена фазата на проучвания върху профила на безопасност на прахообразния инсулин. Последното (фаза III) клинично проучване потвърди, че инхалаторната форма на инсулина Exubera ефективно и сходно на инжекционните бързодействащи (болусни) препарати контролира кръвната глюкоза след нахранване при хора с диабет тип 1. Проследяването на гликирания хемоглобин (HbA1c) е показало, че съпоставим процент от лекуваните с инжекционен или с инхалаторен инсулин са поддържали стойности под 8% и под 7%. Доброволците, приемали Exubera, са постигнали достоверно по-голямо намаление на кръвната глюкоза както сутрин на гладно, така и на втория час след нахранване в сравнение с тези на инжекционен болусен инсулин, при по-малко хипогликемични епизоди и по-леко наддаване на тегло. Групата на Exubera е съобщила и за подобрение в чувството за общо здраве и в настроението (по-рядка депресия). Лека до умерена кашлица е била наблюдавана по-често при лекуваните с инхалаторен инсулин, въпреки че „честотата и тежестта на този страничен ефект са намалели в хода на проучването“. Регистрирано е било и „леко относително отклонение в един от дихателните функционални тестове“. Данни от проучвания, представени на срещата на Европейската асоциация за изучаване на диабета през септември 2005, показаха, че 3 милиграма инхалиран инсулин оказва сходен ефект върху нивото на кръвната глюкоза с този при подкожното инжектиране на около 10 единици инсулин. Инхалираният инсулин демонстрира по-бързо начало на действие от конвенционалните инжекционни бързодействащи препарати, което се смята за негово предимство. Американската лекарствена агенция изисква изследване на дихателната функция преди започване на терапията и на всеки шест до 12 месеца впоследствие (поради възможен риск от белодробно увреждане). Exubera не трябва да се прилага при пациенти, които пушат и при тези, преустановили пушенето в предходните шест месеца. Препаратът не е подходящ за болни със съпътстваща астма, хроничен бронхит и емфизем. Инхалаторният инсулин не е регистриран за приложение при деца и юноши под 18-годишна възраст. Клиничните проучвания при деца са преустановени преждевременно поради риск от увреждане на дихателната функция. Възможно е изследванията да бъдат подновени, но след получаване на одобрение от лекарствените агенции. Exubera може да бъде алтернатива на бързодействащите (болусните) инсулини/аналози. Бавнодействащите (базалните) инсулини ще продължат да се доставят инжекционно. Инсулинът за инхалиране не е единствената алтернатива на конвенционалните инжекционни препарати. В момента се разработва инсулинов препарат под формата на спрей, пластири и дори в таблетна форма. В етап на клинични проучвания са още две версии на пулмонални терапевтични системи за доставка чрез инхалиране на инсулин, растежен хормон и други големи белтъчни молекули. Три години след откриването на инсулина, още през 1924 немски учени поставят началото на опитите за неговата доставка чрез инхалиране. Десетилетия резултатите са неуспешни - дори при вдишването на много високи дози, нивото на постъпващия в кръвта инсулин е било много ниско, за да повлиява стойностите на кръвната глюкоза. През 80-те години на ХХ век, изследователите намират решението на проблема – те разработват устройство, което превръща концентрираната прахообразна форма на инсулина в частици с оптимален размер за инхалиране. Създател на устройството за доставка на Exubera e калифорнийската фирма Нектар. Прахообразният инсулин е разработен от немската компания Хьохст (част от днешната Санофи-Авентис). Пфайзер, която е най-голямата фармацевтична компания в света, се включва да помага за по-нататъшното развитие на Exubera и в началото на януари тази година откупи от Санофи-Авентис търговските права за инхалаторния инсулин за $1.3 милиарда. Очаква се годишните продажби на Exubera да са за над $1 милиард, което означава сладки печалби за нейния осиновител.