ТАБЛЕТКИ ЗА КОНТРОЛ НА ТИП 2 ДИАБЕТ

В нашата страна са регистрирани и петте групи таблетки за лечение на тип 2 захарен диабет:

1. Сулфонилурейни препарати (СУП) – стимулират панкреаса да произвежда повече инсулин. Представители на това семейство у нас са:

– глибенкламид (Глибенкламид, Манинил)

– гликлазид (Диапрел, Диапрел MR, Диабрезид)

– глипизид (Минидиаб, Антидиаб, Глюкотрол XL)

– глимепирид (Амарил)

СУП намаляват нивото на кръвната глюкоза поради по-голямото количество на произвеждан от панкреаса инсулин. Някои от представителите на класа (гликлазид и глимепирид) допълнително помагат на инсулина да действа по-ефективно.

Много е важно хората, които са на лечение със СУП да ги взимат в правилното време, както и да не пропускат трите си основни хранения!

При отслабване на тегло и повишена физическа активност мускулите стават по-чувствителни към действието на инсулина и започват да използват глюкозата по-ефективно. Това може да доведе до поддържането на по-ниски стойности и да увеличи риска от хипогликемични реакции. При загуба на тегло или при по-активен двигателен режим, обсъдете с лекуващия лекар необходимостта от намаляване на предписаните дози СУП.

Сулфонилурейните препарати действат, ако панкреасът все още може да произвежда собствен инсулин

2. Бигванид – намалява производството на глюкоза от черния дроб и помага на тялото да използва по-ефективно глюкозата. Потиска леко апетита, но механизмът, по който постига този ефект остава неизвестен до момента:

– метформин (Сиофор, Метфогама)

3. Прандиални глюкозни регулатори – стимулират панкреаса да произвежда повече инсулин в ранната фаза след прием на храна, поради което подпомагат контрола на кръвната глюкоза след нахранване:

– репаглинид (НовоНорм)

Репаглинидът действа по-бързо и по-кратко време от сулфонилурейните препарати, поради което (в сравнение със СУП) води до по-малък риск от хипогликемии в късните периоди след нахранване. Принципът за взимане на прандиален глюкозен регулатор е “има основно хранене – има таблетка, пропуска се храненето – пропуска се и таблетката”.

Сходно на СУП, репаглинид е ефективен само, когато панкреасът продължава да произвежда инсулин. Поради това, и двете групи таблетки са неефективни при хората с диабет тип 1, както и при хората с напреднала фаза на диабет тип 2, в която инсулин-произвеждащите възможности на панкреаса са вече изчерпани.

4. Алфа-глюкозидазни инхибитори – забавят разграждането на скорбялата (зърнените и нишестените храни) и на някои от захарите (сукроза или трапезна захар) в тънките черва до глюкоза, тъй като блокират участващия в това ензим. Този ензим се нарича алфа-глюкозидаза. Неговите инхибитори водят до по-плавно постъпване на глюкозата в кръвта, поради което подобряват контрола на кръвната глюкоза след нахранване. Това подпомага управлението на тип 2 диабет при по-малки дози на останалите таблетки. Представител у нас е:

– акарбоза (Глюкобай)

Таблетката с акарбоза трябва да се сдъвква с първата хапка храна, за да може да действа по време на цялото предстоящо хранене. Пациентът на акарбоза трябва да измери кръвната си глюкоза два часа след нахранване, за да провери дали лекарството е ефективно.

Акарбоза не забавя разграждането на лактозата (захарта, която се съдържа в млякото – прясно и квасено), пчелния мед и глюкозата.

5. Тиазолидиндиони или наричани просто “глитазони” – подобряват действието на инсулина в мускулите, мастната тъкан и черния дроб. Поради възможностите им директно да повишават инсулиновата чувствителност на тялото, са популярни с името “инсулинови очувствители”. У нас е регистриран:

– розиглитазон (Авандиа)

Вашият лекар може да започне с един вид таблетки с цел да коригира главния дефект при всеки конкретен случай, както и да изпише по-късно и повече от един вид таблетки, за да подпомогне контрола на диабета.

Въпреки, че се наричат антидиабетни средства, нито една от петте групи таблетки не съдържа инсулин

Те действат или като увеличават способността на тялото да произвежда повече собствен инсулин или като помагат на тялото да използва по-ефективно глюкозата.

Запомнете:

Всичките антидиабетни лекарствени средства трябва да се взимат или преди хранене, или по време на хранене. Точното време на прием варира в зависимост от техния тип. Лекуващият лекар дава точни и пълни инструкции кога трябва да се взимат медикаментите и пациентът трябва да спазва стриктно тази схема.

Ако се случи да забравите и да пропуснете таблетката си, никога не поправяйте тази грешка, като вземете пропусната доза по-късно през деня.

Дори да се сетите за пропуска, просто приемете следващата обичайна доза в правилното за нея време.

При всеки случаен пропуск, кръвната глюкоза през деня ще се повиши повече от обичайната си стойност, но това е по-безопасно, отколкото да направите хипогликемия поради объркване на времето на прием и неправилно наслагване на дозите на таблетките през деня.

Антидиабетните медикаменти могат да взаимодействат с други видове лекарства, които да променят тяхното действие. Винаги съобщавайте на лекуващия си лекар, когато приемате и други таблетки, дори и това да бъде аспирин! Ниските дози аспирин (75-300 милиграма веднъж дневно, изписани при хората с инфаркт или инсулт за профилактика на повторен съдов инцидент) не създават проблеми, но в много високи дози аспиринът усилва ефекта на сулфонилурейните препарати и това може да доведе до по-чести хипогликемични реакции.

Ако взимате сулфонилурейни средства (или прандиален глюкозен регулатор), носете със себе си две-три бучки или пликчета със захар за овладяване на възможна хипогликемия.

Защо са необходими различни видове таблетки?

Типичният пациент с тип 2 диабет има повишена кръвна глюкоза (кръвна захар) поради три причини:

– панкреасът не произвежда достатъчно инсулин поради прогресивно намаляваща функция на отговорните за това клетки

– черният дроб освобождава прекомерно много глюкоза

– мускулите не са готови да поемат глюкозата поради намалената им чувствителност към действието на инсулина

Защо се получава всичко това? Когато хората без диабет поемат въглехидратна храна, нивото на тяхната кръвна глюкоза се повишава. Панкреасът вижда тази глюкоза и секретира инсулин. Мускулните клетки виждат инсулина и позволяват на глюкозата да навлезе в тях. Черният дроб също участва в контрола на кръвната глюкоза. Когато човек не се е хранил с часове, като например по време на нощен сън, черният дроб освобождава глюкоза, за да не позволява на нивото й в кръвта да падне много ниско.

За да реши кога е необходимо да освободи глюкоза, черният дроб следи нивото на инсулина. В нормални условия, когато в кръвта има достатъчно инсулин, черният дроб вижда този инсулин и си мисли: “О, добре, тялото се е хранило – не е необходимо да освобождавам глюкоза”.

При хората с тип 2 диабет нарушението започва с лениви към действието на инсулина мускули. Какво се получава в тези случаи? Човек се храни и кръвната му глюкоза се повишава. Панкреасът произвежда и отделя в кръвта инсулин, но мускулите не го виждат и поради това не позволяват на глюкозата да навлезе в тях. Подобно на мускулите, черният дроб също не вижда нормалното количество инсулин и започва да си мисли: “Хмм, няма инсулин в кръвта – тялото не се хранило скоро. Я, по-добре да освободя глюкоза.”

Виждайки че в кръвта има много глюкоза – от мускулите, които не я оползотворяват и от черния дроб, който произвежда прекалено много – панкреасът се старае да намали високото ниво като произвежда допълнително количество инсулин. Това може да продължи с години, докато панкреасът не може повече да се справя с повишените изисквания. Когато той се измори, нивото на кръвната глюкоза започва да расте и да се задържа трайно високо. Лекарите откриват това и поставят диагнозата захарна болест.

Типичният пациент с тип 2 диабет има:

– Натрупани мазнини в областта на корема и вътре в мускулите

– Гладни мускули

– Свръхактивен черен дроб

– Преуморен панкреас

– Повишени триглицериди в кръвта (вид мазнини)

– Намален “добър” холестерол

За да се коригират всичките тези болестни нарушения първо и най-важно е да се намали теглото с диета и редовно движение поне по половин час на ден.

Загубата на 5-10% от изходните килограми подобрява контрола на кръвната глюкоза при всички хора с тип 2 диабет и наднормено тегло (такива са 80% от случаите при поставяне на диагнозата)

Тази мярка повишава инсулиновата чувствителност на мускулите. Те започват да виждат по-добре инсулина и пускат глюкозата да навлезе в тях. Парадоксално, но при диета с намалено съдържание на мазнини, редовно движение и стопяване на част от коремните и вътремускулните тлъстини, мускулите престават да гладуват, защото използват по-ефективно глюкозата за гориво. Черният дроб престава да е свръхактивен в освобождаването на глюкоза, а панкреасът – претоварен да секретира инсулин.

Когато немедикаментозното лечение не помага и кръвната глюкоза продължава да расте и да стои висока, то на помощ идват различните видове антидиабетни таблетки.

Целта на лечението е да се поддържа добър контрол на кръвната глюкоза. Това е много важно, за да се намали рискът от хронични диабетни усложнения.

В повечето случаи тип 2 диабет е прогресиращо във времето нарушение и за неговото адекватно управление лекарите трябва да увеличават дозите на избраните таблетки или да добавят втори и дори трети вид таблетки с различен и допълващ се механизъм на действие.

Ако кръвната глюкоза продължава да стои висока, може да се наложи и включването на инжекционен инсулин. Доставката на допълнителен инсулин в тялото има за цел да преодолее инсулиновата резистентност, с която панкреасът не може повече да се справя.

Кои са „идеалните” таблетки?

Това трябва да бъде преценено от лекуващия лекар, който е запознат с конкретните нужди на пациента и с неговите допълнителни здравни нарушения.

Таблетките са ефективни само, ако се взимат правилно и редовно

За повечето хора с тип 2 диабет, които имат наднормено тегло и умерено повишена кръвна глюкоза, най-добрият начален избор може да бъде метформин (ако няма медицински противопоказания за неговото назначаване и взимане). Този препарат намалява на първо място повишеното производство на глюкоза от черния дроб и това понижава нивото на кръвната глюкоза на гладно (измерено преди сутрешната закуска).

Ако кръвната глюкоза след нахранване е висока, лекуващият лекар може да предпочете на първо време акарбоза, която забавя смилането на скорбялата и на трапезната захар. Нито метформинът, нито акарбозата водят до наддаване на тегло (което е проблем при повечето от останалите антидиабетни лекарства). Акарбоза е подходяща да се добави и към началната терапия с метформин при случаите, които продължават да поддържат висока кръвна глюкоза след нахранване.

През последните години се появи и нов клас таблетки, които изразено подобряват инсулиновото действие при хората с инсулинова резистентност. Те се наричат тиазолидиндиони (накратко “глитазони”) и имат важни ефекти върху мастните клетки и обмяната на мазнините.

За разлика от метформина, който на първо място действа в черния дроб (не му позволява да освобождава прекалено много глюкоза), то главните цели на глитазоните са мускулите (правят ги по-чувствителни към инсулина).

Поради различния им механизъм на действие, метформин и глитазоните могат да се прилагат заедно с цел взаимно да си помагат. В Европа, за разлика от САЩ, глитазоните все още нямат разрешение да се използват самостоятелно или в комбинация с инсулин.

Сулфонилурейните препарати, които са най-често използваните и имат най-много представители, действат главно в панкреаса, като го стимулират да произвежда повече инсулин. Те са обичайния първи избор при хората с тип 2 диабет, които нямат наднормено тегло и/или имат по-изразена хипергликемия, и/или имат свързани с диабета симптоми, дължащи се на инсулинов недостиг (често уриниране, жажда, умора, загуба на тегло).

Нито един вид таблетки нямат силата да коригират едновременно всичките нарушения при тип 2 диабет и поради това не могат самостоятелно да поддържат дългосрочен добър контрол на заболяването при много от пациентите. Тогава се налага включването на втори препарат, който има различен механизъм на действие.

По правило, дозировките от всеки препарат постепенно се увеличават, докато достигнат максималната доза (ако това е възможно). Когато въпреки това, антидиабетният медикамент не може повече сам да поддържа адекватен контрол на кръвната глюкоза, се добавя втори и по-късно дори и трети препарат от друг клас. Най-използваните комбинации са:

– метформин и сулфонилуреен препарат (или репаглинид при висока кръвна глюкоза след нахранване)

– добавяне на акарбоза към друг перорален антидиабетен препарат, но не и към репаглинид поради риска от хипогликемия при тази комбинация!

– добавяне на еднократна инжекция с бавнодействащ инсулин вечер преди лягане към антидиабетните таблетки, прилагани през деня (най-добре към метформин, който подобрява ефективността на инсулиновата терапия)

Инжектиран вечер преди лягане, бавнодействащият инсулин поддържа нивото на кръвната глюкоза през нощта и това подпомага контрола с таблетки през деня. Метформин, от своя страна, намалява инсулиновите нужди и риска от увеличаване на теглото.

Независимо кои таблетки е избрал и назначил лекуващият лекар, хората с тип 2 се нуждаят от достатъчно количество инсулин в тялото – било естествен или инжекционен, за да може глюкозата да постъпи в мускулите

Имат ли таблетките нежелани ефекти?

Това е особено важен въпрос за всички, които примат лекарства дълго време или доживотно. За щастие, антидиабетните медикаменти водят при малко хора до странични действия, като стомашно-чревните оплаквания отзвучават с времето или при намаляване на дозите. Редки са случаите, когато назначеното лекарство трябва да бъде спряно поради изразени нежелани ефекти и да бъде сменено от лекуващия лекар с представител на друг клас.

Запомнете:

Антидиабетните таблетки не могат да се използват за лечение на диабет тип 1 (не действат!), при жени по време на бременност и кърмене (поради опасения за увреждащи плода и новороденото ефекти) и при хора с нарушена дейност на бъбреците и черния дроб (поради повишен риск от предозиране и засилване на нежеланите и токсичните действия).

Съобщавайте на лекуващия си лекар за други хронични заболявания или здравни отклонения при назначаването на таблетки за контрол на диабета. Информирайте го своевременно и за появата на странични действия, които обикновено са най-изразени в началото на терапията. Следете и за появата на симптоми, за които лекуващият лекар ви е предупредил да се самонаблюдавате. Четете също така внимателно и лекарствените инструкции, поставени в опаковките на медикаментите. При спазването на тези съвети, рискът от нежелани действия е много малък.

При консумация на алкохол, рискът от хипогликемия расте при всички хора, които взимат сулфонилуреен препарат, прандиален глюкозен регулатор, метформин (или инсулин). Поради това, не пийте на гладен стомах, ако сте на лечение с посочените медикаменти!

Сулфонилурейните препарати могат при някои хора да предизвикват алкохолна непоносимост. Тя се изразява в главоболие, гадене, зачервяване и чувство, че лицето “гори”, които възникват 10-30 минути след поемането на алкохол. По-новите представители на класа (те са и регистрираните в България) водят до по-малко реакции и рядко са причина човек да се откаже от алкохола.

Стомашно-чревните странични действия на акарбозата (повишено образуване на газове, подуване и болки в корема, диария) се дължат на чревната бактериална ферментация на неабсорбираната скорбяла. Тези ефекти са по-малко изразени при започването с по-ниска доза на медикамента и нейното бавно повишаване до достигането на пълната доза. В началото на лечението трябва да се избягват и грубите, образуващи газове храни. Акарбоза не увеличава сама риска от хипогликемия, а само ако се комбинира със сулфонилурейни средства или с инсулин. Тя не трябва да се взима заедно с репаглинид или с бързодействащ инсулинов аналог (инсулин лизпро, инсулин аспарт), тъй като тези комбинации могат да доведат до сериозни хипогликемични реакции! Репаглинид и бързодействащите инсулинови аналози са най-активни в ранната фаза след нахранване, а акарбозата е забавила постъпването на глюкоза от храната.

При хората с намалена бъбречна функция метформин може да повиши риска от рядкото, но опасно за живота усложнение, наречено лактатна ацидоза (натрупване на лактатна киселина в кръвта). Причината е, че този медикамент се елиминира през бъбреците. За щастие, това нежелано действие е много рядко срещано и засяга един от 33 000 души, използващи метформин на година. Признаците на лактатната ацидоза са: изключителна отпадналост и липса на сили, необичайни болки в мускулите, затруднено дишане, стомашен дискомфорт, прималяване, замаяност, студени тръпки, усещане за прескачане на сърцето. При диабетиците, които взимат метформин, трябва да се следи редовно бъбречната функция с кръвни тестове.

Метформинът сам не води до хипогликемия, освен в случаите когато се взима с алкохол или със сулфонилурейни средства (или с инсулин).

Тиазолидиндионите водят до задръжка на течности и могат да предизвикат появата на отоци и на анемия. Те не трябва да се назначават при хора с активно чернодробно заболяване или с хроничен алкохолизъм.

Сулфонилурейните препарати повишават чувствителността на кожата към директна слънчева светлина. За избягване на риска от сериозно изгаряне, е добре да се използва крем с по-висок защитен фактор.

При кои хора с тип 2 диабет се налага включването на инжекционен инсулин?

– При изчерпани възможности на панкреаса да произвежда естествен инсулин и появата на симптоми, дължащи се на висока кръвна глюкоза (декомпенсиран диабет)

– При изчерпана способност на антидиабетните таблетки, въпреки максималните им дози (обичайно прилагани в комбинация), да поддържат адекватен контрол на кръвната глюкоза

– При планиране на бременност

– При предстояща операция или при друг сериозен стрес (голяма травма, тежка инфекция), като нуждата от инжекционен инсулин в тези случаи е само временна, докато се овладее острото състояние