Toпикалните НСПВС намаляват болката при минимален риск за системни нежелани странични ефекти



01/04/2018

Локално приложеният diclofenac осигурява облекчаване на болката при остеоартрит с минимален риск за нежелани странични ефекти, в сравнение с перорално приeтите нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) (1).

НСПВС ефективно повлияват болката и възпалението при остео-артрит (OA), но са асоциирани с дозо-зависим риск за гастроинтестинални, сърдечносъдови, хематологични, чернодробни и бъбречни странични ефекти.

Топикалните НСПВС са разработени, за да осигуряват аналгезия, сходна на аналозите им за перорален прием, но с по-ниска системна експозиция и с понижен риск за нежелани събития.

В указанията на Европейската лига срещу ревматизъм и на Международното общество за изследвания на ОА се отбелязва, че топикалните НСПВС се предпочитат пред пероралните при пациенти с:

- лек до умерено тежък OA на коляното или на ставите на ръката

- наличие на малък брой засегнати стави

- анамнеза за свръхчувствителност към перорални НСПВС

За разлика от европейските указания, препоръките на Американското общество по болката и на Американския колеж по ревматология са разработени преди одобряването на първото НСПВС за локално приложение в САЩ, поради което те насърчават локалното приложение на салицилати и капсаицин, но нито едно от двете средства не е ефективно при лечението на OA.

През октомври 2007 година diclofenac sodium гел 1% (Voltaren гел) стана първото одобрено НСПВС за топикално приложение при ОА. Тази формула предоставя ефективни концентрации на медикамента в засегнатите стави, на фона на ограничена системна експозиция.

В клинични проучвания са потвърдени обезболяващият му ефект при пациенти с OA, както и ниската честота на нежелани ефекти. Авторите на публикуван през 2016 в Seminars in Arthritis and Rheumatism преглед обобщават: “Топикалните НСПВС имат умерен ефект за повлияване на болковия синдром, като ефикасността е сходна с тази на приетите през устата НСПВС, но с по-благоприятно съотношение риск/полза“.

Топикалните НСПВС са предназначени за пациенти, които не могат или не желаят да приемат перорални НСПВС - за тях локалното приложение може да бъде добра алтернатива.

Показанията за приложение на топикални НСПВС са:

- Артрит на малките стави - топикалните НСПВС проникват през кожата и помагат за локално облекчаване на болката. Те са най-ефикасни в стави, които са близо до повърхността, като например ръцете, коленете, лактите и глезените.

- Възраст над 65 години - много възрастни хора не могат да приемат НСПВС през устата поради стомашни или сърдечни проблеми, а също така не могат да получават наркотични аналгетици поради опасността от замаяност и повишен риск за падане и за фрактури

- Повишена чувствителност на стомаха към НСПВС - използването на локални НСПВС може да помогне да се избегне болката в стомаха. При анамнеза за язви или гастроинтестинално кървене, обаче, топикално аплицираният медикамент може да навлезе в кръвообращението и може да изложи пациента на повишен риск.

- Наличие на сърдечни рискови фактори - въпреки, че активните съставки на гела проникват в кръвообращението, абсорбираното количество е много по-малко, отколкото след перорален прием, поради което и кардиоваскуларният риск е по-нисък.

В България е наличен diclofenac diethylamine (диклофенак диетиламин) гел в концентрации 1.16% (Voltaren Emulgel) и 2.32% (Voltaren Forte)*. И двата гела са предназначени за употреба при възрастни и юноши над 14 години, като се нанасят локално върху болезнения участък.

Voltaren Emulgel може да се използва в доза 2-4 g три-четири пъти дневно. Когато се използва за остеоартритна болка на ръцете, лакътя или китките, се прилагат 2 g върху всяка засегната област. В областта на коленете, глезените или стъпалата могат да се използват 4 g върху всяка засегната област (общо 16 грама дневно).

Voltaren Forte gel (усилена формула за по-добро преминаване през кожата) може да се използва в доза 2 g два пъти дневно (за предпочитане сутрин и вечер), което осигурява 12-часово облекчение на болката и намаление на възпалението.

Волтарен гел е локално НСПВС, одобрено за приложение при лечението на ОА на ставите, подходящи за локално лечение, като например коленете и ставите на ръцете. Наличните данни сочат, че той осигурява клинично значима аналгезия.

Основният фактор, който определя дали върху дадена става може да се прилага Voltaren, e нейната достъпност - това са стави, които не са покрити с дебел слой мускули (каквото е например раменната или колянната става). Медикаментът се разрежда при проникването му в тъканите и достатъчно голямо количество може да навлезе в ставата, само ако тя е точно под кожната повърхно ст.

При тези случаи Voltaren гел доставя достатъчно добра доза от НСПВС директно в ставата. Гелът елиминира почти напълно рисковете, асоциирани с пероралния прием на медикамента.

Някои от най-честите състояния, при които е показано приложение на Volaren гел, са:

- Синдром на илиотибиалния тракт

- Плантарен фасциит

- Медиален тибиален стрес синдром (shin splints)

- Най-често срещаните тендинити, особено когато сухожилието е точно под кожата, като

- „тенис лакът“ (латерален епикондилит)

- тендинит на Ахилесовото сухожилие

- пателарен тендинит

- синдром на карпалния тунел

- разтягане на сухожилия

- остро преразтягне на мускули

- бурсит

Безопасност на топикално приложените НСПВС

Резултатите от много проучвания потвърдиха, че топикалните НСПВС са ефективни и с по-добър профил на безопасност отколкото пероралните форми.

Локалното приложение на върху кожата се различава напълно от пероралния му прием. След апликация на Voltaren гел, количеството на навлезлия в кръвообращението медикамент е съществено понижена - само много малка част от тази след перорален прием.

Когато се прилага в правилни дози за ограничени периоди от време, Voltaren гел е много безопасен: най-сериозният нежелан ефект е вероятността за иритация на кожата в мястото на приложение при 7% от лекуваните пациенти.

Основното предимство на локалните НСПВС е понижената експозиция на останалата част на тялото на медикамента, което понижава вероятността за системни странични ефекти. (ЗВ)

* В България е наличен и diclofenac sodium (диклофенак натрий) гел в концентрации 1% и 5%

Използван източник:

1. Altman R., Barkin R. Topical therapy for osteoarthritis: clinical and pharmacologic perspectives. Postgrad Med J. 2009;121(2):139-47 http://pmj.bmj.com