Приложение на piracetam в клиничната практика



01/11/2016

В своята над 40-годишна история, piracetam е доказал своя добър профил на безопасност и поносимост, както и ефикасността си при когнитивни и паметови нарушения. Веществото е синтезирано от румънския физиолог и химик Guirgea през 1964 година, който през 1972 година го нарича „ноотропен“ („действащ на паметта“) медикамент.

Цикличен дериват на гама-аминомаслената киселина (GABA), piracetam повлиява когнитивните функции, без да предизвиква седиране или стимулация. В допълнение, има изразен ефект и върху нервните и съдовите функции.

Показанията за приложение на piracetam включват дегенеративни заболявания на централната нервна система, свързани с процесите на стареене - нарушения на паметта, вниманието и липса на мотивация (сенилна деменция); нарушения на мозъчното кръвообращение и техните последствия, по-специално разстройства на говора; състояния след травма на мозъка. Установено е, че медикаментът подобрява скоростта и точността на процеса на четене и разбиране при деца с дислексия.

При пациенти с психични нарушения, приложението на piracetam се асоциира с повишаване на социалните умения, коефициента на интелигентност и вниманието. При болни с хроничен алкохолизъм, медикаментът намалява степента на загубата на неврони. В условията на хипоксия, подобрява паметта, познавателните и обучителни способности.

Piracetam има изразен ефект върху невротрансмисията, който не се ограничава до нито един от известните невротрансмитери. Повлиява холинергичната, серотонинергичната, норaдренергичната и глутаминергичната системи като увеличва броя на постсинаптичните рецептори и стимулира тяхната функция.

Приложението на piracetam при лабораторни мишки е свързано с модифициране на нивата на ацетилхолин в хипокапма и увеличaване на броя на холинергичните рецептори във фронталния кортекс на възрастни, но не и на млади животни, с около 40%. В допълнение, piracetam увеличава значимо и броя на NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторите и възстановява тяхната функция при животни в напреднала възраст.

След прием на алкохол при плъхове, приложението на невротропния медикамент води до намаляване на липофусцина (маркер за увреждане на мембраната на невроните). В същото време броят на синапсите в хипокампа се увеличава с над 20%, което доказва, че piracetam стимулира невропластичните процеси в неврoналните мрежи, които подлежат на възстановяване*.

Също при експериментални животни, въвеждането на piracetam един час след появата на кортикална лезия и продължващо през следващите три седмици е довело до ограничаване на исхемичното мозъчно увреждане. В края на изследването, третираните плъхове са имали само 20% намаляване на обема на мозъчната тъкан, съпоставени с 30% при контролите (р<0.03).

Сфери на приложение на piracetam при хора

Когнитивни нарушения с дегенеративен, съдов и друг поризход. С възрастта настъпват нарушения в познавателните възможности, които варират от леки когнитивни нарушения до изявена деменция със загуба на самостоятелност и невъзможност за изпълнение на всекидневните дейности.

Счита се, че паметовите нарушения, свързани със стареенето, са резултат от промени в структурата и функцията на мембраната на невроните, както и на промени в холинергичната и глутаминергичната невротрансмитерни системи.

При болест на Alzheimer е установено, че мембраните на невроните в хипокампа имат значимо намален флуидитет, промени, които се различават от тези, свързани с процесите на стареене. Продължителният прием на piracetam се асоциира с намаляване на прогресията на когнитивните нарушения, което предполага възстaновяване на невроналния мембранен интегритет.

В проучване, включващо пациенти с възрастово-обусловенa деменция, болните са получавали piracetam или плацебо всеки ден в продължение на три месеца. Всички участници са били ангажирани в програми за стимулиране на паметта. Приемът на piracetam е бил свързан със значимо подобрение на когнитивните функции на обективните тестове, за разлика от плацебо.

Афазия. В клинично изпитване на Kessler и сътр. при болни с афазия в резултат на преживян остър исхемичен инсулт, изследователският екип е установил, че приемът на piracetam е подобрил възстановяването на говора, подобрявайки мозъчния кръвоток в областта на центъра на говора в лявата хемисфера.

Съдови ефекти:

- Улеснява движението на еритроцитите в циркулацията чрез намаляване и възпрепятстване на тяхната адхезия към съдовата стена

- Стимулира синтеза на простациклин, който има изразени вазодилатативни ефекти, както и значим инхибиторен ефект върху агрегацията на тромбоцитите

- В здрави доброволци, еднократна доза piracetam намалява плазмените нива на факторите на коагулацията фибриноген и фактор на von Willebrand, които участват в процесите на хемостаза

- При пациенти с остра мозъчна исхемия piracetam увеличава мозъчния кръвоток и подобрява микроциркулация чрез комбинираното действие върху еритроцитите, съдовата стена и коагулацията.

Дозите, необходими за постигане на антиагрегантен ефект, са два до четири пъти по-високи от дозите, с които се постига ноотропен ефект. Дори и при тези високи дози, piracetam се понася добре и приложението му не се асоциира със значими нежелани ефекти.

Piracetam се характеризира с изключително добър профил на безопасност и поносимост. В анализа на резултатите от 91 двойно-слепи, плацебо-контролирани изследвания (общ брой лекувани 3017 и 2850 контроли) е установена малко по-голяма честота на нежеланите ефекти като хиперкинезия, сомнолентност, депресия, наддаване на тегло в терапевтичната група, но честотата на всеки един от тях е била под 2%. (КД)

* Невропластичността е процес на модифициране на синаптичните и невроналните мрежи и връзки, лежащ в основата на обучението и паметта, както и на ограничаване на исхемичните и дегенеративните увреждания

Използвани източници:

1. Winblad B. Piracetam: a review of pharmacological properties and clinical uses. CNS Drug Reviews 2006; 11: 169-182 http://onlinelibrary.wiley.com

2. Winnicka K., Toamsiak M., Bielawska A. Piracetam - an old drug with novel properties. Acta Pol Pharm 2005; 62(5): 405-409