ABP-700 – нов медикамент за обща анестезия



01/11/2016

Първите клинични изпитвания при пациенти с алостеричния GABAa рецепторен модулатор ABP-700 показват положителен профил на безопасност и толеранс, включително по отношение на сърдечносъдовата и дихателната функции. Изводите са от проучването ANVN-01, представено на годишния конгрес на American Society of Anesthesiology (ASA) и годишната среща на International Society of Anesthetic Pharmacology (1, 2).

Според проф. Michael Struys, водещ автор на изследването, експерименталният медикамент е показал предвидими и дозо-зависими продължителност и дълбочина на седиране, линеарна фармакокинетика и липса на ефект върху адрено-кортикалната функция. От особено значение е липсата на респираторна депресия. Анестетикът се прилага под формата на воден разтвор, което не води до дискомфорт при инжектиране.

ANVN-01 е двойно-сляпо, рандомизирано, плацебо-контролирано проучване, което има за цел да изследва профила на безопасност и толерантност, фармакокинетиката и фармакодинамиката на ABP-700 при 60 здрави доброволци. Медикаментът е прилаган еднократно болусно интравенозно в доза от 0.03-1.0 mg/kg. Продължителността и дълбочината на седиране са били дозо-зависими, което е установено с би-спектрален индекс (BIS) и бързо клинично възстановяване при различни дозировки. Фармакокинетиката на ABP-700 е показала линеарен и пропорционален на дозата характер.

Наблюдавани са дозо-зависими неволеви мускулни движения и тахикардия, без липса на понижение на артериалното налягане. Честотата на гадене и повръщане (чести нежелани странични ефекти след анестезия) е била <2%. Изследванията върху надбъбречната функция са показали, че ABP-700 има кратък и незначителен ефект при болусно приложение или продължителна инфузия около 30 min, който е сравним с този на propofol.

ABP-700 е нов, позитивен алостеричен модулатор на алфа-рецепторите на гама-аминомаслената киселина (GABA, ГАМК), който в момента се изследва за постигане на обща анестезия или седиране по време на интервении и манипулации. (ИТ)

Използвани източници:

1. Results of First-in-Man Study with Investigational Anesthetic ABP-700 Presented at ANESTHESIOLOGY® 2015 and International Society of Anesthetic Pharmacology Annual Meetings http://pipelinereview.com/index.php/2015102759365/Small-Molecules/Results-of-First-in-Man-Study-with-Investigational-Anesthetic-ABP-700-Presented-at-ANESTHESIOLOGY-2015-and-International-Society-of-Anesthetic-Pharmacology-Annual-Meeting.html

2. www.themedicinescompany.com/investors/news/results-first-man-study-investigational-anesthetic-abp-700-presented-anesthesiology%C2%AE