Tresiba (insulin degludec)



01/02/2016

Какво е Tresiba®?

Разработен от Novo Nordisk, Tresiba® е базален инсулин с еднократно дневно приложение за лечение на пациенти със захарен диабет (ЗД), който постига еквивалентна редукция на нивата на кръвната глюкоза, с по-нисък риск за нощна хипогликемия, в сравнение с insulin glargine (1, 2). Tresiba® осигурява ултра-продължително действие над 42 часа (3, 4), което позволява гъвкавост на времето за всекидневни дозировки, без намаляване на ефикасността или увеличаване на риска за хипогликемия (5, 6).

Tresiba® и хипогликемия

Хипогликемията се развива, когато нивата на кръвната глюкоза се понижат под долната граница на нормата. Състоянието предизвиква неприятни симптоми, като световъртеж, обърканост, загуба на съзнание и понякога води до смърт (7,8). Хипогликемичните епизоди могат да варират от леки до тежки; болни, при които се развива тежка симптоматика, имат нужда от помощ от страна на други лица (9).

Изследвания показват, че страхът и загрижеността за хипогликемия могат да повлияят на постигането на оптимален гликемичен контрол при пациенти със ЗД на терапия с инсулин (10). Хипогликемията, която се развива през нощта, е от особена загриженост за хора със ЗД, тъй като често настъпва непредвидимо и е трудно да се установи (11).

Резултати от проучвания за период от две години показаха, че Tresiba® постига успешно еквивалентна редукция на HbA1c (намаление на нивата на кръвната глюкоза), но при по-нисък риск за нощна хипогликемия, в сравнение с insulin glargine:

- с 43% при пациенти със ЗД тип 2, нелекувани преди това с инсулин (0.27 срещу 0.46 епизоди на пациент годишно) (12)

- с 25% при пациенти със ЗД тип 1 (3.9 срещу 5.3 епизода на пациент годишно (13)

- не е установена значима разлика в честотата на потвърдените общи епизоди на хипогликемия за Tresiba® в сравнение с insulin glargine при пациенти със ЗД тип 2, нелекувани преди това с инсулин (1.72 срещу 2.05) (12), или при пациенти със ЗД тип 1 (13).

Механизъм на действие

Ултра-продължителното действие на еднократното дневно приложение на Tresiba®, което осигурява глюкозопонижаващ ефект над 42 часа, се дължи на специфично създадената молекулна структура.

След инжектиране, insulin degludec образува дълги вериги от хексамери, подобно на перлени нишки (14). Отделните молекули Tresiba® се отделят от тази верига една по една, като се абсорбират продължително в кръвообращението. Това позволява при еднократното дневно приложение Tresiba® да се абсорбира бавно и стабилно, с постоянна честота в кръвообращението, като осигурява продължителност на действие над 42 часа (3,4).

Използвани източници:

1. Zinman B, et al. Insulin degludec versus insulin glargine in insulin-naive patients with type 2 diabetes: a 1-year, randomized, treat-to-target trial (BEGIN Once Long). Diabetes Care 2012; 35: 2464-71

2. Heller S, et al. Insulin degludec, an ultra-long-acting basal insulin, versus insulin glargine in basal-bolus treatment with mealtime insulin aspart in type 1 diabetes (BEGIN Basal-Bolus Type 1): a phase 3, randomised, open-label, treat-to-target non-inferiority trial. Lancet 2012; 39: 1489-97

3. Kurtzhals P, et al. Multi-hexamer formation is the underlying mechanism behind the ultra long glucose lowering effect of insulin degludec. Diabetes 2011; 60 (Suppl 1): LB12 (Abstract 42-LB)

4. Tresiba® Summary of Product Characteristics (SPC). Bagsvаrd, Denmark, Novo Nordisk A/S; 2014

5. Meneghini L, et al. The efficacy and safety of insulin degludec given in variable once-daily dosing intervals compared with insulin glargine and insulin degludec dosed at the same time daily: a 26-week, randomized, open-label, parallel-group, treat-to-target trial in individuals with type 2 diabetes. Diabetes Care 2013; 36: 858-64

6. Mathieu C, et al. Efficacy and safety of insulin degludec in a flexible dosing regimen vs insulin glargine in patients with type 1 diabetes (BEGIN: Flex T1): a 26-week randomized, treat-to-target trial with a 26-week extension. J Clin Endocrinol Metab 2013; 98: 1154-62

7. American Diabetes Association. Common terms: hypoglycemia. Available at: http://www.diabetes.org/diabetes-basics/common-terms/common-terms-f-k.html Last accessed August 2014

8. American Diabetes Association Working Group on Hypoglycemia Defining and reporting hypoglycemia in diabetes. Diabetes Care 2005; 28: 1245-9

9. Seaquist ER, et al. Hypoglycemia and diabetes: a report of a workgroup of the American Diabetes Association and The Endocrine Society. Diabetes Care 2013; 36 (5): 1384-1395

10. Leiter L, et al. Assessment of the impact of fear of hypoglycemic episodes on glycemic and hypoglycemia management. Can J Diabetes 2005; 29: 186-92

11. Allen KV, et al. Nocturnal hypoglycaemia: clinical manifestations and therapeutic strategies toward prevention. Endocr Pract 2003; 9: 530-43

12. Rodbard H, et al. Comparison of insulin degludec with insulin glargine in insulin-naive subjects with type 2 diabetes: a 2-year randomized, treat-to-target trial. Diabet Med 2013; 30: 1298-1304

13. Bode B, et al. Insulin degludec improves glycaemic control with lower nocturnal hypoglycaemia risk than insulin glargine in basal-bolus treatment with mealtime insulin aspart in Type 1 diabetes (BEGIN Basal-Bolus Type 1): 2-year results of a randomized clinical trial. Diabet Med 2013; 30: 1293-1297

14. Jonassen I, et al. Design of the novel protraction mechanism of insulin degludec, an ultra-long acting basal insulin. Pharm Res 2012; 29: 2104-14

15. De Rycke A, et al. Degludec - first of a new generation of insulins. European Endocrinology. 2011;7(2):84-7.

Seested T, et al. Ultrastructural visualisation of Insulin degludec multi-hexamers in the subcutaneous depot in vivo supports a unique mechanism of protraction. Diabetes 2012; 61(Suppl. 1):A250 (abstract 980-P)

16. Seested T, et al. Ultrastructural visualisation of Insulin degludec multi-hexamers in the subcutaneous depot in vivo supports a unique mechanism of protraction. Diabetes 2012; 61(Suppl. 1):A250 (abstract 980-P)