Silymarin като хепатопротектор



01/07/2015

Флавоноидът silymarin* и неговият структурен изомер silibinin са вещества с установени протективни и регенериращи хепатоцитите свойства. Данните от проведени експериментални изследвания предполагат, че silymarin и silibinin действат посредством четири механизма (1):

- антиоксиданти - свързват свободните кислородни радикали; стимулират активността на супероксидната дисмутаза и повишават вътреклетъчното съдържание на глутатион (GSH)

- стабилизитори на клетъчните мемрани и регулатори на тяхната пропускливост; инхибитори на трансмембранните транспортни системи - по този начин те предпазват хепатоцитите от навлизането на токсични вещества

- промотери на синтеза на рибозомната РНК, която стимулира продукцията на структурни протеини и ензими, които са есенциални за възстановителните процеси в паренхимните клетки и за неутрализиране на причинената от токсините увреда (детоксикационно действие)

- инхибитори на трансформацията на стелатните хепатоцити в миофибробласти - по този начин се блокира отлагането на колагенови фибри и развитието на чернодробна фиброза и цироза

Водещият механизъм, който осигурява хепатопротективното действие на силимарин (и на неговата основна структурна съставка силибилин - 50-60%), е свързването на кислородните радикали. Двете субстанции се свързват и с противовъзпалително, антиапоптозно и антиканцерогенно действие посредством блокиране на нуклеарен фактор (NF)-kappaB.

Silymarin неутрализира хепатотоксичните ефекти на Amanita phalloides (амантадин), етанол, органични фосфати, paracetamol и други лекарствени субстанции при животински модели на токсичен хепатит. Той намалява пропускливостта на хепатоцитната мембрана за навлизането на различни токсини в хепатоцитите и инхибира действието на туморния некротичен фактор (TNF)-аlpha, който участва в липидното окисление.

Клинични проучвания показват, че silymarin притежава хепатопротективни ефекти (подобрява чернодробните функцонални изследвания) при остър вирусен хепатит, хранително отравяне с A. phalloides, токсичен хепатит, предизвикан от антипсихотични и невролептични средства (фенотиазини и бутерофенони), и алкохолна чернодробна болест, включително и цироза.

Silymarin има добър профил на поносимост и е ефективен антидот при хепатотоксичност, причинена от етанол, Amanita phalloides и различни лекарствени средства. Неговият уникален хепатопротективен ефект се дължи предимно на антиоксидатнтото му действие - свързането на свободните радикали, според данните от редица експериментални проучвания (1, 2).

* Silymarin (комплекс от флавоноиди) се извлича посредством екстракция от плодовете на белия трън, магарешки бодил (Silybum marianum). Сухият екстракт се предлага под формата на капсули.

Използвани източници:

1. Fraschini F., Demartini G., Esposti D. Pharmacology of silymarin.Clin Drug Invest. 2002;22 (1) www.medscape.com/viewarticle/422884

2. Valenzuela A., Garrido A. Biochemical bases of the pharmacological action of the flavonoid silymarin and of its structural isomer silibinin. Biol Res 1994; 27: 105-112