Дефламол пази радостта от докосването вече 45 години



01/04/2014

Доц. д-р Георги Пехливанов, д.м.

Кожна клиника, УМБАЛ „Александровска“ - София

Лекарственият продукт Дефламол маз е едно от първите лекарствени средства, разработено от български фармаколози, а впоследствие широко използвано от хирурзите и дерматолозите в клиничната практика - вече повече от 45 години (първото разрешително за употреба е от 1969).

Предвид уникалния състав, базиран на природни продукти и ранната година на регистрация, подкрепена с редица проучвания, Дефламол маз се счита за оригинално българско лекарство.

Доказаният в продължение на 45 години терапевтичен ефект на Дефламол унгвент се дължи на класическата комбинация от съставки, традиционно ползвани в дерматологията.

В настоящата статия е направен съвременен преглед на индикациите за приложение на този български лекарствен продукт.

Кожата e най-големият орган в човешкото тяло (при възрастен човек достига около 2 кв.м, а заедно с подкожната тъкан тежи около 20 kg) и е около 5% от общото телесно тегло.

Като самостоятелен орган кожата:

- предпазва организма от вредните фактори на външната среда

- участва в отделянето на отпадни продукти

- участва в топлообмяната и регулацията на водния баланс в организма

- има важна сетивна функция - чрез нея усещаме допир, болка, топлина и температурата на заобикалящия ни свят; в кожата са разположени голям брой нервни окончания, чрез които тя възприема всички дразнения на околната среда.

Дефламол съдържа следните активни вещества в 1 g маз: ретинол палмитат (retinol palmitate) 0.35 mg (350 IU); ергокалциферол (ergocalciferol) 0.01 mg (400 IU) и като помощни вещества: рибено масло, перувиански балсам, ланолин, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, макрогол и др.

Дефламол маз е комбиниран лекарствен продукт, чийто уникален характер се дължи на съчетанието на класически съставки с епителизиращо действие - витамин А и витамин Д, с допълващи ги помощни вещества - рибено масло, перувиански балсам и ланолин.

Основните съставки на Дефламол са включени в хидрофилна основа с абсорбиращи и антисептични качества. Приложен локално, този лекарствен продукт има омекотяващо действие, стимулиращо и регенеративно действие върху епителните клетки.

Общи показания за приложение на Дефламол маз

Дефламол маз е показан като протективно и емолиентно средство при суха и раздразнена кожа, при повърхностни кожни увреждания от слънчеви, термични и химични въздействия; състояния свързани с хиперкератоза; при повърхностни рани и язви, включително бавно заздравяващи (1).

Активни съставки:

- Витамин А е най-важният нутриент за здрава кожа. Той липсва в кожата на повечето хора - в известна степен, защото се разрушава лесно при излагане на светлина. Главната форма на витмин А в кожата е ретинил палмитат - най-чувствителната към слънцето разновидност на ретиноидите.

Ретинил палмитат е 80% от витамин А в кожата. Епидермалният ретинил естер притежава свойства на прекурсор на биологично активните форми витамин А и служи като филтър на увреждащото кожата действие на ултравиолетовите лъчи. Локалното третиране с ретиноиди противодейства на изчерпването на витамин А от кожата и способства за нейното възстановяване.

Ретинил палмитат се превръща постепенно в ретинол, после в ретинил алдехид и накрая в различни изомери на ретинова киселина. Ретиновата киселина контролира нормалната дейност на клетките чрез въздействието си върху DNA (ДНК).

Освен това изпълнява ключова роля в растежа на кератиноцитите - основните клетки на епидермиса, подобрявайки метаболизма. Благодарение на витамин А, който предизвиква този ускорен растеж на кератиноцитите, раните заздравяват по-бързо. Произвежда се по-здрав колаген и белезите зарастват по-добре.

Витамин А е необходим за нормалното развитие и диференциацията на кожата. Ретинол (vitamin А) участва в протеиновата обмяна на епителните тъкани, изграждащи кожа и лигавица.

При нарушаване тяхната цялост (рани, изгаряния), витамин А ускорява процесите на зарастване, стимулира синтезата на колаген, подобрява качеството на новообразуваните тъкани и намалява вероятността от инфекции. Прилага се при смущения във вроговяването (паракератоза, дискератоза, хиперкератоза), стабилизира и предпазва от кератинизация епителните клетки на лигавиците.

Витамин А играе важна роля в осъществяването на адекватни възпалителни отговори и се използва за неутрализиране на проявяваните от глюкокортикоиди катаболни ефекти върху зарастването на раните. Особено важна е ролята на витамин А, приложен системно или локално при бавно заздравяващи рани вследствие стрес, захарен диабет, радиация.

Като механизъм на въздействие на витамин А върху кожата се счита взаимодействието със специфичните рецептори - алфа, бета и гама (retinoic acid receptors - RAR - alpha, beta, gamma) на най-важния му метаболит - ретиновата киселина.

Рецепторите се разделят на две групи: едните класически рецептори са RAR - alpha, beta, gamma, и с тях се свързва ретиновата киселина; другите са Х-рецептори и с тях се свързват ретиноидите (retinoid-X receptors - RXR - alpha, beta, gamma).

Рецепторите на ретиновата киселина участвуват в медиирането на органните и клетъчните ефекти на ретиноиди, включващи както метаболитите на природните продукти на витамин А (ретинол), така и синтетичните аналози.

Епидемиологични, клинични и експериментални проучвания показват, че RARs участвуват в медиирането на редица ракови заболявания и кожни нарушения. Чрез свързване с рецепторите, ретиновата киселина потиска транскрипцията на колаген чрез инхибиране на c-fos, което обяснява ефекта й за заличаване на белези.

Ретиновата киселина оказва действие върху митохондриите и ядрената DNA. Тя също предотвратява индукцията на специфични транскрипционни фактори, които стимулират гените на металопротеиназа. Стимулирането на металопротеиназа води до деградация на колаген и еластин в кожата и също помага срещу белези.

Витамин А намира широко локално приложение в дерматологичната практика под формата на кремове или унгвенти на базата на рибено или рициново масло, съдържащи 500-1000 до 10 000 МЕ в 1 g вехикулум. Тези лекарствени форми притежават противовъзпалителни и много добри кератопластични свойства.

Витамин А въздейства върху базалния слой на клетките и по този начин ускорява техния растеж (в резултат на повишената митоза). Засилената митоза позволява по-бързото зарастване на раните.

При нарушена цялост на кожа и лигавици (рани, изгаряния), ускорява процесите на зарастване, стимулира синтеза на колаген, подобрява качеството на новообразуваните тъкани и намалява вероятността за инфекции.

Витамин A влияние върху окислителните и редукционните процеси, действа епителотонично, като регулира кератинизацията в епидермиса и функцията на епителната тъкан, води до нормализиране на ектодермалните хиперплазии и дисплазии.

- Витамин Д. Активният метаболит на витамин Д - 1alpha, 25-dihydroxyvitamin D3, чрез взаимодействието със специфичните рецептори, регулира експресията на гени в различни, зависими от витамин Д тъкани, включващи и епидермиса.

Витамин Д 1 алфа, 25-дихидроксивитамин Д3 проявява имуномодулиращи свойства, като предизвиква експресия на корецептора CD14, участващ в активацията на TLR (toll-like receptors). Той предизвиква експресия на гена на антимикробния пептид в изолирани човешки кератиноцити, моноцити и неутрофили, а също и в човешки клетъчни линии.

Нещо повече, 1alpha,25(OH)2 D3 предизвиква увеличаване на антимикробни протеини и секреция на антимикробна активност срещу някои патогени, включително и Pseudomonas aeruginosa.

По този начин пряко регулира експресията на гена на антимикробния пептид, което разкрива възможности за неговото използване при лечение на инфектирана кожа. Дефицит на витамин Д може да предизвика компрометиране на имунния отговор и влошаване на зарастването на рани.

Установено е потискане на пролиферация и засилване на диференциация в кожните клетки от 1 alpha, 25-дихидроксивитамин Д3 по механизма на промени в генната транс-крипция и mRNA (иРНК).

Наличието на антипролиферативни и продиференциращи свойства при 1 alpha, 25-дихидроксивитамин Д3 позволява неговото използване за лечение на псориазис.

Препоръчва се като първа линия за лечение на леки и средно тежки форми на псориазис, тъй като кератиноцитите на кожата имат рецептори за витамин Д. След тяхното свързване, значително се ускорява узряването и се забавя нарастването на епидермалните клетки. Този ефект се използва при лечението на псориазиса.

Счита се че, локалното приложение на витамин Д е поне толкова ефективно, колкото и това на кортикостероиди, без да има страничните им ефекти при дълготрайно приложение, тъй като е близък по химичен строеж до кортикостероидите и притежава противовъзпалително действие.

Витамин Д2, приложен локално, повлиява добре язви и възпалителни процеси на кожата.

Перувианският балсам и рибеното масло, които влизат в състава на Дефламол маз като помощни вещества, също са с терапевтична ефективност.

- Перувианският балсам има кератопластични свойства и улеснява гранулирането, поема секретите и стабилизира другите активни съставки на продукта. Действа антисептично, противопаразитно и противосърбежно.

Прилага се в спиртни разтвори, пасти и унгвенти за лечение на трудно зарастващи рани, трофични язви, ектими, фурункули, кожна туберкулоза, дерматити и краста, себорейна екзема в субакутна фаза, невродермит, периферни съдови смущения, акроцианоза. В концентрация над 10% е показан за лечение на перниони и акроцианоза.

- Рибеното масло осигурява разтворимостта и резорбцията на витамините Д и А, действа стимулиращо върху младата гранулационна тъкан. Прилага се външно за лечение на рани, като подпомага епителизацията и неоваскуларизацията. Нови проучвания показват и ползата му при псориазис.

Прилагане на Дефламол маз при рани от изгаряния

Изгарянето (combustio) е тежко увреждане кожата и подлежащите и структури, често съчетано с общи реакции на организма, в резултат от действието на различни физични или химични фактори, като слънчева или друга радиация, топлина, химикали или електричество.

Изгаряния може да се причинят от най-различни външни източници (термични, химически, електрически и радиационни). Съществуват различни класификации на изгарянията според дълбочината им. Последното методично указание в България е от 1995 година и дълбочината на изгарянията се определя по тристепенна скала:

I степен - епидермални изгаряния: засяга се само епидермиса. Заздравяват добре, но многократнотослънчево изгаряне увеличава риска за рак на кожата.

II степен - дермални изгаряния: засягат се слоевете на дермата - съединителната тъкан, богата на кръвоносни съдове, чрез които до кожата достигат необходимите за жизнената й дейност кислород и хранителни вещества.

По този начин се уврежда трофиката на кожата, устойчивостта и еластичността й. Обикновено в тези случаи е засегнат папиларният слой. Тук се разполагат кръвоносни и лимфни съдове и нервни окончания. Поради това тези изгаряния са болезнени.

- II-а степен - повърхностни дермални изгаряния: често става инфекция на засегнатото място, но обикновено не остават белези

- II-б степен - дълбоки дермални изгаряния: остават белези, контрактури (може да се наложи отстраняване на поразената тъкан и присаждане на кожа с хирургични методи

III степен - субдермални изгаряния: с разрушаване на дермата в дълбочина, увреждането засяга и ретикуларния слой, съставен от по-плътна съединителна тъкан - колагенни влакна, групирани в дебели снопчета.

Включва се увреждане на разположени още по-дълбоко тъкани - мускули и кости. Този тип изгаряния са често опасни за живота и са обект на хирургично лечение. В миналото бяха известни като изгаряния IV степен.

В специализираната литература има множество публикации за приложението на Дефламол в клиничната практика за стимулиране на епителизацията на рани от термични и други изгаряния.

Дефламол е особенно ефективен при изгаряния от I и II степен, които заздравяват за 15-20 дни. Медикаментът оказва благоприятно действие върху засегнатия кожен участък, като намалява отока и подобрява регенеративните възможности на епитела.

Епителотоничното действие на Дефламол маз способства за образуване на мек цикатрикс без склонност към келоиди. Дефламол намира ефективно приложение след студови поражения на кожата, за стимулиране на заздравяването на рани, соларен дерматит и радиодермит.

Обобщение

Терапевтичен ефект на Дефламол унгвент при изгаряне и други структурни нарушения на кожата:

- пряко противовъзпалително, омекотяващо и облекчаващо действие

- притежава локални имуномодулиращи свойства, индуцира и стимулира секрецията на антимикробни пептиди, намалява вероятността за инфекции и стимулира естествените тъканни механизми на защита

- притежава мощен антиоксидантен ефект и намалява оксидативния стрес в наранената тъкан

- ограничава щетите върху кожата, причинени от прекомерно излагане на слънце, и помага за намаляване на вредното влияние на UV лъчите (фотопротективен ефект)

- намалява отока и предпазва от прекомерно разрастване на съединителната тъкан, от която се образуват белези и благоприятства еластичността и мекотата на кожата

- притежава подхранващо действие и стимулира, и подобрява метаболитния, водния и липиден баланс на тъканта

- регулира пролиферацията и засилва диференциацията на клетките в базалния слой на епидермиса като по този начин ускорява зарастването на раните

- подобрява качеството на новообразуваните тъкани, регулира и оптимизира синтеза на по-здрав колаген, което благоприятства по-доброто зарастване на белега

Изводи:

- Дефламол унгвент оказва благоприятно действие върху засегнатия кожен участък, като намалява еритема, отока и подобрява регенеративните способности на епидермиса

- Дефламол унгвент притежава мощен противовъзпалителен и антиоксидантен ефект особено при терапия на слънчеви изгаряния по кожата

- Дефламол унгвент е с мощен епителотоничен ефект и повлиява по-ефективно механизмите водещи до образуване на белези

- Дефламол унгвент има по-бърз и по-качествен терапевтичен ефект при лечение на нови белези спрямо съвременните медикаменти, базирани на силиконов гел и течен екстракт от лук+хепарин

- Изразените епителотонични и регенеративни свойства на Дефламол унгвент позволяват той да се използва самостоятелно или в комбинация за лечение на други заболявания, като локално терапевтично и профилактично средство при:

- контактно-дегенеративни (неалергични) екземи, причинени от измивни средства, детергенти, киселини, основи, съпроводени с развитие на хиперкератоза

- повърхностни изгаряния при излагане на агресивни химически и физически фактори или наранявания и измръзвания на кожата

- подсичания в кърмаческа възраст

- десквамация, силно изразена сухота, намалена еластичност и образуване на рагади

- повърхностни травми след охлузване, претриване

- за по-бързо заздравяване на рани, профилактика на инфекции

- профилактика и лечение на белези

- за нормализиране на ектодермални хиперплазии, сенилни кератози, левкоплакия, kraurosis vulvae, трудно зарастващи язви (ulcus cruris varicosum и др.), ихтиозис, старческа атрофия на кожата, morbus Darier, pityriasis rubra pilaris, keratosis follicularis

- при лечението на псориазис

- профилактика и терапия на стрии при бременност и напълняване

* Дефламол маз се нанася на тънък слой върху увредените кожни повърхности 1-2 пъти дневно. При липса на подобрение до седем дни терапията трябва да се преоцени. Може да се прилага по време на бременност и кърмене. Поносимостта към продукта е много добра. Рядко е възможно да се наблюдава сърбеж, парене или обриви (1).

Използвани източници:

1. КХП Дефламол унгвент. Ноември 2011

Библиографията на статията включва още 36 референции, които са на разположение в редакцията