Пероралният разтвор на Аналгин – с по-бързо действие и индивидуално дозиране



01/11/2013

Analgin® (metamizole sodium)* от тази година е на пазара и под формата на перорален разтвор с капково дозиране, което осигурява по-бързо действие от таблетните форми, позволява точно индивидуално дозиране и приложение при широка възрастова група - от деца на три месеца до хора в напреднала възраст (1).

Metamizole е ненаркотичен аналгетик с изразен аналгетичен и антипиретичен ефект, чийто основен механизъм на действие е потискане на простагландиновата синтеза чрез инхибиране на циклооксигеназата.

След перорално приложение, metamizole се хидролизира в стомашночревния тракт до активните метаболити 4-метиламиноантипирин (ММА) и 4-аминоантипирин (АА). МАА се характеризира с бърза и пълна резорбция като храната не повлиява фармакокинетиката на metamizole.

При сравнително проучване на биоеквивалентността на metamizole таблетна форма с перорален разтвор и интрамускулно приложение на ампули се установява, че максималната плазмена концентрация се достига най-бързо и бионаличността на МАА е най-висока при прием на пероралния разтвор.

Metamizole стимулира освобождаването на бета-ендорфини, понижава нивото на ендогенните пирогени и повлиява директно терморегулаторния център в хипоталамуса. Ефективен е (самостоятелно или в комбинация) не само при болки от периферията (ноцирецепторите), но и при висцерални болки като притежава и известно спазмолитично действие.

Analgin® 500 mg/ml перорален разтвор с капково дозиране се препоръчва като антипиретично средство в комплексната терапия на различни състояния, протичащи с висока температура и неповлияващи се от друго лечение.

В междунарно рандомизирано проучване, сравнило антипиретичния ефект на metamizole с този на paracetamol и ibuprofen при малки деца (на възраст от 6 месеца до 6 години), температурата се е нормализирала сигнификантно по-бързо при използване на metamizole и ibuprofen (респективно 82% и 78%), като хиперпирексията остава значимо по-висока при децата, лекувани с paracetamol (68%, р=0.004) (2). На втория и на четвъртия час след приложението на трите медикамента, температурата на лекуваните с metamizole деца е била значимо по-ниска в сравнение с другите две групи.

Трите активни вещества имат сравними профили на поносимост, но metamizole е с най-продължително действие.

Metamizole е показан и за повлияване на умерено до силно изразени болки от различен произход като: главоболие, зъбобол, невралгии, неврити, миалгии, травми, изгаряния, постоперативни болки, фантомни болки, дисменорея, бъбречни и жлъчни колики, болки при онкологични заболявания.

За разлика от другите нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) metamizole, в препоръчаните дози (3):

-Не дразни стомашната лигавица

-Не предизвиква кървене от гастроинтестиналния тракт

-Повлиява в по-малка степен тромбоцитната агрегация (4)

В сравнение с наркотичните аналгетици metamizole (3):

-Не потиска центъра на дишане

-Не повлиява чревната перисталтика

-Не предизвиква констипация

-Не води до привикване и пристрастяване

При използване на metamizole, както и при другите пиразолонови производни, са наблюдавани случаи на агранулоцитоза. Резултатите от проведено в седем държави независимо епидемиологично проучване IAAAS** за оценка на риска за развитие на агранулоцитоза и апластична анемия показват, че рискът при приложението на metamizole е много нисък. В последващи проучвания е установено, че не всички случаи на агранулоцитоза са били вследствие на употребата на metamizole (5). (ЕП)

* Metamizole е въведен за първи път в Германия през 1922 г. и се употребява широко в терапевтичната практика в повече от 100 страни, а в някои от тях като Германия и Испания е сред най-използваните неопиоидни аналгетици-антипиретици.

В България metamizole е лансиран през 1964 г. под търговското име Analgin® като по данни на IMS Health е най-продаваното лекарствено средство у нас за последните 10 години, с реализирани всяка година над осем милиона опаковки

** IAAAS - International Agranulocytosis and Aplastic anemia Study

*** Призова категория, основана от Министерството на здравеопазването и Националния център по опазване на общественото здраве

Използвани източници:

1. www.analgin.bg

2. Wong A., Sibbald A., Ferrero F. et al. Fever Pediatric Study Group. Antipyretic effects of dipyrone versus ibuprofen versus acetaminophen in children: results of a multinational , randomized, modified double-blind study. Clin Pediatr (Phila). 2001; 40(6):313-24 http://cpj.sagepub.com/content/40/6/313.full.pdf+html

3. КЛХ Analgin 500 mg/ml перорални капки, януари 2013

4. Graff J., Arabmotlagh M., Cheung R. et al. Effects of parecoxib and dipyrone on platelet aggregation in patients undergoing meniscectomy: a double-blind, randomized, parallel-group study. Clin Ther. 2007;29(3):438-447 www.clinicaltherapeutics.com/article/S0149-2918(07)80082-8/abstract

5. Montane, E., Ibanez L., Vidal X. et al. Epidemiology of aplastic anemia: a prospective multicenter study. Haematologica 2008; 93: 518-523 www.haematologica.org/content/93/4/518.full?sid=58cd48fc-1ff4-40e5-a311-388c5b757d63