Varenicline повишава риска за сърдечносъдови инциденти



01/08/2011

Медикаментът за отказване от тютюнопушене varenicline (Champix в Европа, Chantix в САЩ, Pfizer) води до леко, но статистически значимо увеличение на риска за сериозни нежелани сърдечносъдови събития - 1.72 пъти в сравнение с плацебо, показаха резултатите от мета-анализ на 14 клинични проучвания, публикуван он-лайн в Canadian Medical Association Journal (1).

Тези данни повдигат въпроса за допълнителни потенциални нежелани ефекти на лекарственото средство (по-рано то бе свързано с невропсихични симптоми, психоза, депресия и склонност към суицидно поведение).

Varenicline е частичен агонист на алфа-4 бета-2 никотиновите ацетилхолинови рецептори (4 2 nAChR) на невроните и пълен агонист на алфа-7 nAChR.

Възможните механизми, които могат да обяснят връзката на това вещество с повишения риск за сърдечосъдови инциденти, е действието му върху алфа-7 рецепторите и сходен на никотина протромботичен ефект.

Данните от анализа на 14 рандомизирани, плацебо-контролирани, проучвания с продължителност от седем до 52 седмици (8216 пушачи) показват, че честотата на сърдечносъдовите инциденти (исхемични и ритъмни нарушения) при приложението на varenicline е със 72% по-висока (!) отколкото при плацебо (1.06% спрямо 0.82%).

Около седем милиона пушачи в САЩ са взимали варениклин през последната година. Ако резултатите от проучването се екстраполират върху цялата тази популация, то трябва да се очаква, че 62 500 нежелани сърдечносъдови събития са свързани с приема на това средство, коментира водещият изследовател д-р Sonal Singh (от болницата Johns Hopkins).

„Това не е малък брой, според всеки стандарт”, подчертава изследователят.

След този доклад, американската FDA поиска в лекарствената инструкция на препарата да бъде включено заградено в черна рамка (най-висока степен) предупреждение за свързан с него повишен сърдечен риск при пушачи с анамнеза за сърдечносъдово заболяване (2).

За пациентите с установено сърдечносъдово заболяване е много важно да спрат да пушат, но не и със средства, които ги излагат на още по-голям риск. Ще поиска ли FDA изтегляне на варениклин от пазара в САЩ, е тема, която вълнува кардиолози, потребители и особено фирма Pfizer.

Още през 2006 регулаторният орган в САЩ отбеляза, че това вещество може да води до повишен риск за сърдечни събития (исхемични и ритъмни), особено при по-продължителната му употреба. За постмаркетингови доклади за миокарден инфаркт и мозъчносъдови инциденти – исхемични и хеморагични, при пациенти взимали варениклин, съобщи и Пфайзер. Около 2% от пушачите, получавали този медикамент, правят сърдечен арест на година (около два пъти повече отколкото контролите на плацебо). (ДЯ)

Използван източник:

1. Singh S., Loke Y., Spangler J., Furberg C. et al. Risk of serious adverse cardiovascular events associated with varenicline: A systematic review and meta-analysis. CMAJ 2011; DOI: 10.1503/cmaj.110804 www.cmaj.ca/content/early/2011/07/04/cmaj.110218.full.pdf+html

2. FDA Drug Safety Communication: Chantix (varenicline) may increase the risk of certain cardiovascular adverse events in patients with cardiovascular disease. 2011, June 23 www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm259161.htm