Нови медикаменти



01/11/2010
- Brilique (ticagrelor) на Astra-Zeneca бе одобрен от Комитета за лекарствени продукти в хуманната медицина (CHMP) на EMA за приложение с acetylsalicylic acid (ASA) за превенция на атеротромботични събития при пациенти с остър коронарен синдром (ОКС). Ticagrelor е първият перорален обратим ADP рецепторен антагонист. „Въпреки напредъка в лечението на ОКС, смъртността остава висока. При положително становище от страна на Европейската комисия, Brilique ще осигури важна алтернатива в терапията на заболяването,” заяви д-р Anders Ekblom, вице-президент на AstraZeneca. Положителното становище на регулаторния орган е базирано на успешно приключилата клинична програма, която включва и резултатите от проучването PLATO (A Study of PLATelet Inhibition and Patient Outcomes). PLATO е голямо мултицентрово международно клинично изпитване (18 624 пациенти от 43 страни), което сравнява директно ticagrelor (n=6732) с clopidogrel (n=6676) при лечение на ОКС (със или без ST елевация). Болните са разделени на две групи: ticagrelor (180 mg натоварваща доза, след това 90 mg два пъти дневно) или clopidogrel (300-600 mg натоварваща доза, след това 75 mg дневно). На всички пациенти е приложена ASA в доза 75-100 mg. След период на наблюдение от една година е установено, че честотата на фатален изход в резултат на сърдечносъдови причини, миокарден инфаркт или инсулт (първичен краен показател) е сигнификантно по-ниска в групата с ticagrelor (9.8%) в сравнение с clopidogrel (10.7%) (p<0.001). Не е отчетена сигнификантна разлика между групите по отношение на честотата на значимо кървене (11.6 срещу 11.2%). Ticagrelor, подобно на prasugrel, clopidogrel и ticlopidine, блокира директно ADP рецепторите на P2Y12 и принадлежи към групата на цикло-пентилтриазоло-пиримидините (CPTP). За разлика от другите антитромбоцитни средства, действието му е обратимо. За разлика от clopidogrel (пролекарство), ticagrelor не изисква чернодробна активация, което намалява риска за лекарствени взаимодействия. - Levitra (vardenafil) 10 mg орално разтворими таблетки за лечение на еректилна дисфункция (ЕД) на Bayer Schering Pharma бе одобрен в Европа. Това е първият медикамент за терапия на заболяването, който се предлага в нова, удобна за приложение лекарствена форма, даваща възможност за бързо разтваряне (в рамките на няколко секунди) без прием на вода. Регистрацията на медикамента е базирана на положителни резултати от фаза 3 клиничните проучвания POTENT I и II. Включени са общо 882 мъже на възраст >18 години с данни за ЕД >6 месеца. Резултатите от двете изпитвания сочат, че орално разтворимият vardenafil подобрява сигнификантно показателите за еректилнa функция (IIEF-EF, SEP2, SEP3) в сравнение с плацебо (р<0.0001). От ЕД страдат около 152 милиона мъже по света (около 16% от възрастовата група 20-75 години), като според прогнози към 2025 от заболяването ще бъдат засегнати около 322 милиона. ЕД е предиктор на сърдечносъдови нарушения, поради което трябва да се изследва внимателно. - Brivaness (vernakalant) на MSD и Cardiome Pharma за интравенозно приложение бе одобрен в ЕС за бърза конверсия на наскоро настъпило предсърдно мъждене (ПМ) в синусов ритъм при възрастни пациенти. Медикаментът може да се прилага при неоперирани болни (с давност на ПМ <7 дни) и след сърдечни операции (с давност на ПМ <3 дни). Brivaness е първият и единствен антиаритмичен медикамент, който действа предимно върху предсърдията и представлява най-значителният напредък в лечението на ПМ за последните 10 години. Одобрението е базирано на резултати от три фаза 3 рандомизирани, двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания (ACT I, ACT II и ACT III), както и на изследването AVRO, в което медикаментът директно се сравнява с amiodarone. В ACT I и III е изследвана ефикасността на vernakalant за конверсия от ПМ в синусов ритъм за период до 90 min от началото на терапията при 390 хемодинамично стабилни пациенти с давност на ПМ между три часа и седем дни, в сравнение с плацебо. В ACT I, терапията с vernakalant е довела до успех в 51% от случаите, в сравнение с 4% в плацебо групата (р<0.0001); в ACT III съответните стойности са били 51.2 срещу 3.6% (р<0.0001). Конверсията от ПМ в синусов ритъм е била бърза (средно 10 min след началото на инфузията). В ACT II vernakalant е изследван при 150 пациенти с продължително ПМ (3-72 часа), което се е развило между 24 часа и седем дни след аорто-коронарен байпас или клапно протезиране. Терапията с медикамента е била ефективна в 47% от случаите срещу 14% в контролната плацебо група (р<0.0001). В рандомизираното, двойно-сляпо, многоцентрово клинично проучване AVRO са включени 254 болни с давност на ПМ 3-48 часа, разделени в две групи: vernakalant (3 mg/kg за период от 10 min, последвано при нужда след 15 min интервал от продължителна инфузия със скорост 2 mg/kg за 10 min) или amiodarone (5 mg/kg за 60 min, последвано от 50 mg за 60 min). Интравенозното приложение на vernakalant е било свързано с конверсия от ПМ в нормален синусов ритъм до 90 min при 51.6% от пациентите в сравнение с 5.2% в групата с amiodarone. В клинични проучвания най-честите (>5%) нежелани странични ефекти през първите 24 часа от приложението на медикамента са били нарушения във вкуса (20%), кихане (14.6%) и парестезия (9.7%). Клинично значими нежелани странични ефекти са били хипотония (при сърдечна недостатъчност) и камерни аритмии (при сърдечна недостатъчност или клапни пороци). Vernakalant е противопоказан при: тежка аортна стеноза; систолна хипотония 440 msec; тежка брадикардия; дисфункция на синусовия възел; AV блок II-III степен. На фармацевтичния пазар Brivaness ще се конкурира с Multaq на Sanofi-Aventis, който наскоро бе одобрен за приложение в Европа. В момента таблетна форма на vernakalant преминава фаза 2 клинични изпитвания. - Seroquel XR (quetiapine) на AstraZeneca бе одобрен от Европейската комисия като допълваща антидепресантите терапия при епизоди на голямо депресивно разстройство (MDD). - PecFent (fentanyl под формата на назален спрей) на Archimedes бе регистриран за лечение на пробив на болка при възрастни на поддържаща терапия с наркотични аналгетици за хронична болка при онкологични заболявания. Пробивите на болка при злокачествени заболявания представляват внезапни и непредвидими епизоди на тежка по интензивност болка, която засяга 24-95% от онкологично болните, въпреки приложените аналгетици. Обикновено епизодите достигат максимален интензитет на петата минута, продължават 30-60 min и са по няколко на ден. PecFent съдържа наркотичния аналгетик fentanyl и използва системата за назално приложение PecSys (патент на Archimedes). Ефективността на медикамента е доказана в няколко рандомизирани и контролирани фаза III клинични проучвания с повече от 650 пациенти, където PecFent е повлиял пробива на болка в рамките на 5-10 min при благоприятен профил на безопасност. Одобрението е стъпка напред в терапията на злокачествените заболявания и подобрение в качеството на живот на пациентите, особено като се има предвид лесният начин на приложение на медикамента. (ИТ)