Фармакологични характеристики на Tavanic



01/05/2010
Ефективността на levofloxacin (Tavanic) може да се обясни отчасти с отличните му фармакокинетични и фармакодинамични характеристики. Медикаментът се резорбира изцяло от гастроинтестиналния тракт, като бионаличността му достига близо 99% след перорален прием. Това контрастира с 40-50% бионаличност при бета-лактамите и макролидите. След перорално приложение на 500 mg levofloxacin се постигат пикови концентрации в серума, бронхиалния секрет и алвеоларните макрофаги съответно 6.6 mcg/ml, 10.9 mcg/ml и 41.9 mcg/ml. След пероралното приложение на levofloxacin концентрациите на мястото на инфекцията са достатъчно високи, за да осигурят ерадикация на причинителя, за разлика от бета-лактамите и макролидите, при които не винаги се постига ефективна лекарствена концентрация. Ето защо levofloxacin (Tavanic) е особено ефективен при т.н. рискови пациенти. При възрастни Tаvanic, перорално и интравенозно, е одобрен за лечение на потвърдени сериозни и животозастрашаващи инфекции като: - инфекции на пикочните пътища, включително остър пиелонефрит - придобита в обществото пневмония - инфекции на кожата и меките тъкани - нозокомиална (вътреболнична) пневмония - хроничен бактериален простатит - инхалационен антракс (пост-експозиционно) - остър бактериален синуит - остра бактериална екзацербация на хроничен бронхит При деца levofloxacin (p.o. и i.v.) е одобрен единствено за лечение на инхалационен антракс (пост-експозиционно). Tavanic (трето поколение флуорохинолон) е показан за лечение при възрастни пациенти с остър бактериален синуит, причинен от Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis, които са най-честите причинители на заболяването. Респираторните хинолони, като levofloxacin (Tavanic), прилагани като монотерапия, имат висока ефективност както срещу пневмококите (S. pneumoniae), така и срещу атипични причинители на придобита в обществото пневмония (M. pneumoniae, C. pneumonia, Legionella spp.). Всички бета-лактамни антибиотици са неефективни по отношение на посочените атипични микроорганизми. Освен респираторните хинолони (най-висока активност), ефикасни с тези случаи са тетрациклините и макролидите. Друг клинично значим причинител на придобита в обществото пневмония, особено при пушачи и пациенти с ХОББ, е H. influenzae. Висока активност към тези бактерии имат аминопеницилините, амоксициклин-клавуланова киселина, цефалоспорини от II до IV поколение, карбапенеми и флоурохинолони (levofloxacin, moxifloxacin). Основният механизъм на резистентност е свързан с продукцията на бета-лактамази, които хидролизират аминопеницилините. Макролидите се характеризират с умерена активност към H. influenzaе, като тяхната концентрация в кръвта и в белодробната тъкан не достига значими терапевтични концентрации за този причинител. Levofloxacin (Tavanic) притежава умерена активност срещу анаеробни микроорганизми и е два пъти по-ефикасен от ofloxacin срещу Мycobacterium tuberculosis и други микробактерии, включително Мycobacterium avium complex. * Новите хинолони, като levofloxacin, (трето поколение) се отличават от по-старите представители на класа по активността си срещу грам-положителни бактерии (пеницилин-резистентни S. pneumoniae и S. аureus), грам-отрицателни бактерии и анаероби. При повечето състояния, еднократната дневна доза постига равни серумни нива при перорално или венозно въвеждане. Levofloxacin (Tavanic) притежава широк спектър на действие срещу патогени, които най-често са свързани с развитието на придобита в обществото пневмония, включително е ефективен срещу резистентни на пеницилини и макролиди S. pneumoniae. Levofloxacin, прилаган перорално, е сходно ефективен на amoxicillin/клавуланова киселина при възрастни болни с нетежка CAP. При хоспитализирани пациенти с тежка CAP, лечението с флуорохинолона (интравенозно и след това перорално) е по-ефективно от интравенозната терапия с ceftriaxone и/или cefuroxime за постигането на клинично оздравяване и бактериологична е радикация. За допълнителна информация: Медицинска база Dанни http://mbd.ptotos.bg (ключови думи: levofloxacin или Tavanic): Инфекции на дихателните пътища: рискови пациенти, кои са те? Ролята на levofloxacin в тяхното лечение. МD 2007, март Придобити в обществото пневмонии – практически препоръки за диагностика и емпирично лечение. МD 2006, септември Петдневен курс с levofloxacin при остър бактериален синуит. МD 2005, октомври Използвани източници: 1. Albertson T., Dean N., Solh A. et al. Fluoroquinolones in the management of community-acquired pneumonia. International Journal of Clinical Practice, 2010, 64 (3):378-388 http://www3.interscience.wiley.com/journal/117980488/home 2. Durrington H., Summers C. Recent changes in the management of community acquired pneumonia in adults. BMJ 2008, 21;336:1429-1433 www.bmj.com/content/vol336/issue7658 3. Пневмонии придобити в обществото. Актуални насоки за поведение при възрастни. Становище на българската работна група. Българско дружество за белодробни болести 2007 www.thorax-bg.com/uploads/ConsPPO.pdf