Sitagliptin със или без metformin подобрява дългосрочно гликемичния контрол при диабет тип 2



01/09/2009
Sitagliptin (Januvia на Merck Sharp & Dohme - MSD), прилаган самостоятелно или като допълнителна терапия на metformin, позволява на пациентите с диабет тип 2 да постигнат траен добър контрол на кръвната глюкоза, показаха резултатите от post-hoc анализ на четири проучвания, докладвани на годишната научна сесия на Американската диабетна асоциация (ADA)* (1). „За първи път имаме дългосрочни данни за пациенти, лекувани със sitagliptin като монотерапия или в комбинация с metformin, при които се постигнаха нива на гликирания хемоглобин - HbA1с <7% (препоръчваните прицелни нива от ADA и EASD**) за период от две години,” коментират авторите на проучването. Профилът на ефективност и безопасност на терапията с медикамента е бил оценен при 147 пациенти с диабет тип 2 (изходни нива на HbA1с 7.5%-10%, средно 8.5%), които до момента не са получавали антихипергликемична терапия. Резултатите от обединения анализ показват, че за период от две години, монотерапията със sitagliptin при дневна доза от 100 mg е постигнала средно понижение на HbA1с от изходно 8.5% до 6.9% (-1.6%). За оценка на комбинираната терапия metformin плюс sitagliptin, авторите са използвали данни от други две проучвания, анализирайки кохорта от 852 пациенти с диабет тип 2 и изходни нива на HbA1с 7%-10%, средно 8%), които са били на лечение до този момент с metformin >/=1500 mg дневно. Резултатите от обединения анализ показват, че за период от две години, комбинираната терапия metformin плюс sitagliptin при дневна доза от 100 mg е постигнала средно понижение на HbA1с от изходно 8.0 до 6.9% (-1.1%). Ензимът дипептидил пептидаза (DPP)-4 разгражда инкретиновия хормон глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1), който има важни антидиабетни свойства. Стратегията за инхибиране на действието на ензима е нов метод за лечение на диабет тип 2, тъй като води до повишени нива на активен GLP-1. От своя страна, GLP-1 стимулира глюкозо-зависимата инсулинова секреция и намалява постпрандиалната глюкагонова секреция, което води до понижаване на кръвната глюкоза. DPP-4 инхибиторите (глиптини) са нов клас медикаменти, увеличаващи действието на ендогенните инкретини (GLP-1 и GIP)***. Пероралният прием на sitagliptin е свързан с почти с 100% инхибиране на DPP-4 за период от около 24 часа (високо селективен DPP-4 инхибитор). Медикаментът води до увеличаване на инсулиновата секреция по глюкозо-зависим механизъм (не повишава самостоятелно риска за хипогликемия). Той има добра поносимост (сравними с плацебо странични действия), включително при възрастни хора. Не оказва влияние върху стомашното изпразване или чувството за ситост, поради което има неутрален ефект върху теглото и минимален риск за хипогликемични епизоди. DPP-4 инхибиторите не причиняват стомашночревно дразене и гадене, свързани са с нисък риск за хипогликемия и не водят до значими лекарствени взаимодействия. Те са особено подходящи при възрастни хора или при пациенти, които са склонни към наддаване на тегло при приложение на СУП или тиазолидиндиони. (КП) За допълнителна информация: Павлова К. Мястото на инхибиторите на дипептидил пептидаза-4 в лечението на диабет тип 2. Доктор Д 2007; Бр. 3 (октомври) http://mbd.protos.bg * American Diabetes Association (ADA) www.diabetes.org ** European Association study diabetes (EASD) www.easd.org *** GLP-1 се секретира в отговор на хранителни стимули от L-клетките на илеума и колона. GIP (глюкозо-зависим инсулинотропен пептид) се секретира от K-клетките предимно на дуоденума и проксималния йеюнум http://cme.medscape.com/viewarticle/474380_print Използван източник: 1. Williams-Herman D. et al. Long-term efficacy with sitagliptin as monotherapy or add-on therapy to metformin: Improvement in glycemic control over 2 years in patients with type 2 diabetes. ADA 69th Scientific Sessions; Abstract 540, June 2009 http://professional.diabetes.org/Congress_Display.aspx?TYP=9&CID=57909