Januvia е одобрен като първа линия терапия при диабет тип 2



01/09/2009
Januvia (sitagliptin)* на MSD бе одобрен от Комитета за лекарствени продукти в хуманната медицина (CHMP) на EMEA като първа линия терапия за подобрение на гликемичния контрол при пациенти с диабет тип 2, при които има противопоказания за приложение или непоносимост към metformin (1). Медикаментът е първият представител на инхибиторите на dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4, дипептидил-пептидаза 4), който е регистриран за тази индикация. Новината идва скоро след като Европейската комисия одобри едновременно sitagliptine и sitagliptin/metformin за приложение в комбинация с агонист на PPAR (peroxisome proliferator-activated receptor) gamma (тиазолидиндион), когато не може да се постигне адекватен гликемичен контрол с диета, физическа активност и двойна комбинация от тези медикаменти. Sitagliptin е високо селективен DPP-4 инхибитор, който спомага за регулирането на кръвната глюкоза, забавяйки разграждането на естествения инкретин глюкагон-подобен пептид-1 (GPL-1) и удължавайки неговите метаболтни и плейотропни ефекти. Инкретинът GPL-1 се свързва със забавено изпразване на стомаха, понижаване на апетита, подобряване на глюкозното усвояване от мускулите, намаляване на чернодробната продукция на глюкоза, глюкозо-зависимо стимулиране на инсулиновата секреция, понижаване на постпрандиалната глюкагонова секреция, повишаване на бета-клетъчната неогенеза, намаляване на бета-клетъчната апоптоза, увеличаване на сърдечния дебит и вероятни кардиопротективни свойства. Нормално, GPL-1 се разгражда от ензима DPP-4 за няколко минути. Фиксираната комбинация sitagliptin/metformin действа върху трите ключови патогенетични механизми на диабет тип 2: намалена инсулинова секреция от бета-клетките на панкреаса, повишена инсулинова резистентност и свръхпродукция на глюкоза от черния дроб. Sitagliptin е първият одобрен представител на DPP-4 инхибиторите, който досега е с над 11 милиона прескрипции в над 80 страни по света. Препоръчителната доза на sitagliptin е 100 mg веднъж дневно със или без храна за всички регистрирани индикации. Клиничните данни за приложението на медикамента при болни с умерено и тежко бъбречно увреждане все още са ограничени, поради което не трябва да се използва при тази група пациенти. При леко и умерено чернодробно увреждане не се налага корекция на дозата, но sitagliptin не е изследван при тежка чернодробна недостатъчност. Не трябва да се прилага при диабет тип 1 и диабетна кетоацидоза, както и при бременни и кърмещи жени. В клиничната практика, най-честите нежелани странични ефекти на медикамента са: инфекции на горните дихателни пътища, назофарингит и диария. Janumet (sitagliptin/metformin)* (www.janumet.com) се прилага в комбинация с диета и физическа активност за подобряване на гликемичния контрол на болни с диабет тип 2, при които не е постигнат успех с metformin. Медикаментът може да се прилага и със сулфонилурейни препарати или PPAR gamma агонисти при пациенти, с недостатъчен контрол на терапия с metformin/сулфонилурейни препарати със metformin/PPAR агонист. Дозировката на комбинирания препарат трябва да се съобрази с индивидуалните потребности на пациента, но без да се надхвърля максималната препоръчвана доза на sitagliptin 100 mg. (ИТ) Januvia (sitagliptin) и Janumet (sitagliptin/metformin) на MSD са регистрирани в България. От 1 юни 2009 Januvia се реимбурсира 100% от НЗОК, съгласно Приложение 1 на позитивния лекарствен списък. Използван източник: 1. Januvia approved in EU for type 2 diabetes treatment - first DPP-4 inhibitor to be adopted by European Commission www.medicalnewstoday.com