Febuxostat за лечение на хронична хиперурикемия при подагра



01/03/2009
Febuxostat (с търговско име Uloric на Takeda) получи през февруари одобрение от Американската агенция за храните и лекарствените средства (FDA) да се прилага за лечение на хронична хиперурикемия при състояния, при които вече е настъпило отлагане на урати, включително анамнеза или наличие на тофи и/или подагрозен артрит. Медикаментът е първото ново терапевтично решение за контрол на хиперурикемията при подагра от 40 години насам. Той не е показан да се използва при безсимптомна хиперурикемия. Febuxostat с търговско име Adenuric (Beaufour Ipsen Pharma) бе одобрен от ЕМЕА да се използва със същото показание в страните от ЕС през април 2008 (www.emea.europa.eu/humandocs/PDFs/EPAR/adenuric/H-777-PI-bg.pdf). Adenuric се прилага перорално еднократно дневно с цел да се намали образуването и да се понижат серумните нива на пикочна киселина (sUA). Поддържането на ниски нива на sUA възпрепятства отлагането на уратни кристали. Febuxostat представлява инхибитор на ксантиноксидазата (ензим, който катализира окислението на хипоксантина в ксантин). Медикаментът е прилаган в различни клинични проучвания при над 4000 пациенти (за период от пет години в някои от изследванията), като е демонстрирал добър профил на ефективност и безопасност. В най-голямото фаза 3 клинично проучване CONFIRMS неговото приложение в доза 80 mg/ден за период от шест месеца е постигнало по-добър ефект в сравнение с по-ниската дозировка от 40 mg/ден или с allopurinol 200 или 300 mg/ден за намаляване на първичния показател за оценка – серумно ниво на пикочна киселина под 6.0 mg/dl (357 mcmol/l) - при съответно 67, 45 и 42% от участниците (р<0.001 и за двете сравнения). Основните нежелани странични действия на febuxostat са отклонения в чернодробната функция (повишаване на трансаминазите), гадене, ставна болка и обрив на лицето, които са наблюдавани при 1% от лекуваните с него пациенти (в сравнение с 0.5% при плацебо). Леките отклонения в бъбречната или чернодробната функция не налагат адаптиране на дозата на медикамента. Данните от клинични проучвания показват леко повишена честота на сърдечносъдови и мозъчносъдови тромбемболични инциденти (0.74/100 пациенти-години) при получавалите febuxostat в сравнение с лекуваните с allopurinol (0.60/100), но до момента не е установена причинно-следствена връзка за наблюдавания феномен. При терапия с Adenuric се препоръчва контрол на чернодробните трансаминази, въпреки че регистрираните до момента отклонения не са дозо-зависими. В началото на лечението с него може да се повиши честотата на подагрозни пристъпи. За тяхното овладяване могат да се използват нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) и colchicine, но не е необходимо да се преустановява приемът на febuxostat. (ДЯ) * Adenuric е регистриран и от ИАЛ в България