Pradaxa – нов перорален антикоагулант за превенция на венозен тромбемболизъм



01/05/2008
Pradaxa (dabigatran etexilate) на Boehringer-Ingelheim бе одобрен през март от Европейската комисия за превенция на венозен тромбемболизъм (ВТЕ) при възрастни пациенти с планово протезиране на тазобедрена или колянна става. Медикаментът е перорален директен инхибитор на тромбина, необходим за превръщането на фибриногена във фибрин по време на коагулационната каскада (1). „Новият перорален антикоагулант е крачка напред в тромбопрофилактиката след големи ортопедични операции и може да се превърне в алтернатива на нискомолекулните хепарини,” заяви д-р Andreas Barner от Boehringer-Ingelheim. Без превенция на тромбообразуването, около 60% от пациентите, подложени на ставно протезиране, развиват различни форми на ВТЕ (включително асимптоматични), като 0.2-10% са с риск за фатална белодробна емболия (БЕ). Освен с повишена смъртност, ВТЕ е свързана с дългосрочен риск за рецидивираща тромбоза и посттромботичен синдром (хронична венозна недостатъчност), което води до нарушаване на качеството на живот и до повишени здравни разходи. Тъй като опасността за ВТЕ надхвърля периода на болничния престой, стандартите за терапия препоръчват провеждането на тромбопрофилактика с нискомолекулни хепарини (LMWH) или антагонисти на витамин К за поне 10 следоперативни дни, а при тазобедрено протезиране – за период от 28-35 дни. Немалка част от пациентите прекратяват медикаментозната профилактика на ДВТ поради неудобство от подкожно аплициране на LMWH. Одобрението на Pradaxa е резултат от положителни данни от фаза III на клиничните проучвания RE-NOVATE и RE-MODEL, които доказаха ефективността и безопасността на медикамента. Приложен веднъж дневно в доза от 150 или 220 mg, Pradaxa има сходна ефективност с enoxaparin 40 mg за превенция на ВТЕ и общата смъртност при пациенти, подложени на тазобедрено или коленно протезиране. Честотата и тежестта на епизодите на кървене (включително на оперативната рана), са били сходни с тези при enoxaparin. За оценка на безопасността, са проследени стойностите на чернодробните ензими, като честотата на повишението на ALP три пъти над горната граница на нормата е била ниска и сходна с тази на enoxaparin. Pradaxa притежава и безопасен сърдечен профил, тъй като не са докладвани случаи на остър коронарен синдром - липсва „rebound” коагулационен ефект след прекратяването на терапията. Препоръчителната дозировка на медикамента е 220 mg веднъж дневно. За антитромботична профилактика, Pradaxa се приема в доза 110 mg 1-4 часа след проведено оперативно лечение. Профилактиката се продължава с доза от 220 mg за период от 10 дни (при коленно протезиране) и 28-35 дни (при тазобедрено протезиране). Втората одобрена доза от 150 mg се прилага под формата на две капсули и се препоръчва при определени групи пациенти (възраст >75 години или наличие на умерено нарушена бъбречна функция). Pradaxa има бързо начало на действие и предвидим антикоагулационен ефект, което не налага мониториране на хемостазата. Не са описани значими взаимодействия с други лекарствени средства. Boehringer-Ingelheim продължава да изследва ефективността на медикамента при различни заболявания в програмата RE-VOLUTION, която включва повече от 34 000 болни по света. В момента се набират 18 114 пациенти за RE-LY, което ще е най-голямото изследване за краен изход при предсърдно мъждене. Други проучвания с Pradaxa включват: лечение на острата ВТЕ, вторична превенция на ВТЕ и превенция на сърдечни събития при болни с остър коронарен синдром. (ИТ) Използван източник: 1. Novel oral anticoagulant Pradaxa (dabigatran etexilate) approved by European Commission. www.pipelinereview.com