Добри новини за rivaroxaban



01/05/2008
Данните от фаза 3 клиничните проучвания RECORD-1 и RECORD-2 показаха, че пероралният антикоагулант rivaroxaban (Xarelto, Bayer/Johnson & Johnson) е по-ефективен от enoxaparin за превенция на венозния тромбемболизъм (VTE) при подложени на голяма ортопедична интервенция пациенти (1). Rivaroxaban е перорален инхибитор на фактор Xa, който води до сходна честота на кървене с enoxaparin. За разлика от пероралния директен инхибитор на тромбина ximelagatran (Exanta, AstraZeneca), rivaroxaban не се свързва обаче с чернодробна токсичност. Резултатите от RECORD-1 и RECORD-2 съвпадат с тези от RECORD-3, които бяха докладвани по-рано през 2007 година. Rivaroxaban се изследва главно за превенция на VTE след хирургична интервенция, но друга перспектива е да се превърне в алтернатива на warfarin за превенция на инсулта при пациенти с предсърдно мъждене, както и да намери място в лечението на острите коронарни синдроми. Според прогнозите, общият пазар на антикоагуланти ще достигне $10 милиарда към 2015 година. В RECORD-1 и RECORD-2 са прилагани rivaroxaban 10 mg p.o. еднократно дневно и enoxaparin 40 mg s.c. еднократно дневно при пациенти, подложени на заместване на тазобедрената става. В проучването RECORD-1, в което са участвали 4541 пациенти, двата антикоагуланта са използвани за период от пет седмици постоперативно, а в RECORD-2, обхванало 2509 пациенти, rivaroxaban е прилаган за пет седмици и enoxaparin за 10 до 14 дни. В RECORD-1 са регистрирани 11 сърдечносъдови събития в групата на rivaroxaban (седем миокардни инфаркта, два инсулта, два случая на сърдечносъдова смърт) спрямо 10 в групата на enoxaparin (шест МИ, три инсулта и един случай на СС смърт). В RECORD-2 са документирани 8 сърдечносъдови събития в групата на rivaroxaban (четири MИ, два инсулта и два случая на CС смърт) спрямо четири в групата на enoxaparin (три MИ и един инсулт). И в двете групи е регистриран по един случай на повишени нива на аланин-аминотрасфераза над три пъти горната референтна стойност и нива на билирубин над два пъти горната референтна стойност. Лабораторните нарушения са възникнали скоро след проведената хирургична намеса и са отзвучали бързо след преустановяване на приема на антикоагуланта. Данните от дългосрочни проучвания, проведени при 2400 пациенти на терапия с rivaroxaban за период от три до шест месеца, не показват свързани с медикамента нежелани действия върху черния дроб. Rivaroxaban се кандидатира в Европа от края на октомври 2007 да се прилага за превенция на VTE при пациенти, подложени на голяма ортопедична интервенция на долните крайници. Той ще се продава в Европа от Bayer Schering Pharma, а в САЩ - от Scios и Ortho-McNeil (дъщерни клонове на Johnson & Johnson), които вероятно ще подадат документи за неговото регистриране през тази година. Медикаментът навлиза във фаза 3 клинични проучвания за превенция на инсулт при пациенти с предсърдно мъждене и фаза 2 за лечение на остри коронарни синдроми. (ДЯ)