Нискомолекулните хепарини (low-molecular-weight heparins – LMWH)



01/12/2007

Нискомолекулните хепарини (low-molecular-weight heparins – LMWH)* са доказано ефективна терапия на различни клинични състояния като: лечение и превенция на венозен тромбемболизъм, лечение на нестабилна коронарна исхемична болест и лечение на остра мозъчносъдова исхемия. В повечето страни на Европа, те заместват нефракционирания heparin.

LMWH са поне толкова ефективни колкото е и нефракицонираният хепарин за лечение на остър венозен тромбемболизъм.

Нефракционираният хепарин (UH) има средно молекулно тегло 10–16 kD (килодалтона). Дериватите на хепарина имат по-ниско молекулно тегло (4–5 kD), тъй като представляваат фрагменти от молекулата на хепарина.

Нискомолекулните хепарини предизвикват по-предсказуем антикоагулантен отговор от UH, което се дължи на тяхната по-добра бионаличност, по-дълъг полуживот и дозозависим клирънс – плазменият полуживот на LMWH е два-четири пъти по-дълъг от този на UH (2-4 часа след интравенозно инжектиране и 3-6 часа след подкожна доставка).

Фармакокинетичните разлики между LMWH и UH се дължат на намаленото свързване на LMWH с плазмените протени, ендотелните клетки и макрофагите.

LMWH имат по-малък ефект върху тромбоцитите и съдовата пропускливост. Като цяло, те имат по-добър профил на ефективност и безопасност, като причиняват по-малко странични усложнения (масивно кървене) в сравнение с нефракционирания хепарин.

Основни предимства на нискомолекулния хепарин спрямо нефракционирания хепарин:

* повишена бионаличност в прицелните тъкани

* удължен полуживот и клирънс, което позволява еднократно или двукратно дневно приложение в сравнение с продължителната интравенозна инфузия на нефракциониран хепарин

* предсказуем антитромботичен отговор в зависимост от теглото на пациента и липса на необходимост от мониториране

* В България са регистрирани следните нискомолекулни хепарини: Clexane (enoxaparin) на Sanofi-Aventis; Clivarin (repivarin) на Abbott; Fragmin (dalteparin) на Pfizer; Fraxiparine (nadroparin) на GSK (www.bda.bg)

За допълнителна информация:

Mедицинска база Dанни (http://mbd.protos.bg)

Продължителната профилактика с enoxaparin намалява значително честотата на тромбози при нехирургични пациенти. MD 2007, Бр. 6, септември

Превенция на венозния тромбемболизъм при злокачествени заболявания. MD 2007, Бр. 3, май

Нови правила за диагноза и лечение на венозния тромбемболизъм. MD 2007, Бр. 2, март

Марс и Венера – определя ли полът различен риск за венозен тромбемболизъм? MD 2007, Бр. 2, март

Два ефективни начина за профилактика на венозния тромбемболизъм. MD 2007, Бр. 2, март

Enoxaparin е с предимство за превенция на венозен тромбемболизъм при остър исхемичен инсулт. MD 2007, Бр. 2, март

Предимства на продължителната антитромботична профилактика с enoxaparin (Clexane). MD 2006; Бр. 10, декември

Венозен тромбемболизъм. MD 2006, Бр. 8, октомври