Exenatide



01/11/2007
Exenatide (Byetta на Amylin Pharmaceuticals и Eli Lilly) може да е свързан с повишен риск за панкреатит, предупреди през октомври американската Агенция за храните и лекарствените средства (FDA) (1). Предупреждението е базирано на данните от 30 постмаркетингови съобщения за случаи на остър панкреатит при лекувани с exenatide пациенти с диабет тип 2. Повечето от тях са имали най-малко още един допълнителен рисков фактор за състоянието, като жлъчнокаменна болест, тежка хипертриглицеридемия, употреба на алкохол. По-рядко (при седем случаи), появата на симптомите е била свързана с повишаване на дозировката на медикамента от 5 на 10 mcg двукратно дневно. От 21 пациенти, нуждаещи се от болнично лечение, петима са развили сериозни усложнения, включително дехидратация и остра бъбречна недостатъчност, суспектен илеус, флегмон и асцит. Не е докладван случай на хеморагичен или на некротизиращ панкреатит. Въпреки че ролята на exenatide за развитието на остър панкреатит остава неясна, при 22 пациенти (73%) е настъпило подобрение след преустановяване на приема на медикамента. Данните от три случая показват, че стомашночревните нежелани действия са се възобновили след повторно въвеждане на терапията. При двама пациенти е настъпило упорито гадене и повръщане, а при третият - коремна болка, поради което приложението на exenatide е било окончателно преустановено. Лекарите трябва да имат предвид вероятността за появата на признаци и симптоми на остър панкреатит. При започване на терапия с инкретиновия миметик, те трябва да съветват пациентите да потърсят незабавно медицинска помощ при поява на необяснима коремна болка, придружена или не от повръщане. Лечението с exenatide трябва да бъде преустановено при суспектен панкреатит и трайно да се спре, ако тази диагноза бъде потвърдена (повишени нива на серумна амилаза и/или липаза, образна диагностика ), освен ако не се установи друга етиология. Byetta е одобрен в САЩ и ЕС за приложение като допълнителна терапия за подобряване на гликемичния контрол при пациенти с диабет тип 2, които не постигат адекватен контрол с metformin, сулфонилуреен препарат или тиазолидиндион, или комбинация от metformin и сулфонилуреен препарат, или metformin и тиазолидиндион. Еxenatide (синтетичен exendin-4)* представлява аналог на човешкия инкретин - глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1). Той е първият представител на новия клас лекарствени средства, наречени инкретинови миметици. Еxenatide е пептид, изграден от 39 аминокиселини, и представлява GLP-1 рецепторен агонист. Свързва се с GLP-1 рецепторите като имитира in vivo биологичните действия на нативния инкретинов хормон, тъй като идентичността в състава на аминокиселините е около 53%. Тъй като е резистентен на инактивиране от DPP-4, миметикът има по-дълго хипогликемично действие от нативния инкретин. (ДЯ) *Ексендин-4 е изолиран от слюнката на гигантския гущер Gila (Heloderma suspectum) Допълнителна информация: В Медицинска база Данни (http://mbd.protos.bg) можете да прочетете: Заместването на инкретиновата функция: нов терапевтичен подход при диабет тип 2. Доктор Д 2007, бр. 1/пролет 2007 Патофизиологична база за фармакотерапия на диабет тип 2. МД 2007, бр. 1/февруари Европейската комисия одобри Byetta. МД, бр. 1/февруари 2007 Използван източник: 1.www.medscape.com/viewarticle/564359