Ruboxistaurin намалява риска за прогресиране на диабетния макуларен едем



01/06/2007
Ruboxistaurin mesylate (Arxxant на Eli Lilly, проиднася се Аркзонт), прилаган в доза 32 mg/ден, намалява вероятността за прогресиране на диабетния макуларен едем и нуждата от лазерна фотокоагулация при пациенти с лека до умерена степен на непролиферативна ретинопатия, показаха резултатите от ново мултицентърно, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване, публикувани през март в Archives of Ophtalmology (1). Хипергликемията активира протеин киназа С (PKC) - бета-изоформа на ензима, която медиира развитието на свързаните с диабета микроваскуларни усложнения, включително макуларен едем. Ruboxistaurin е селективен инхибитор на бета-изоформата на PKC (PKC-beta), който в предклинични проучвания бе свързан със забавяне на появата на индуцираните от хипергликемията микроваскуларни усложнения, особено на диабетната ретинопатия. Резултатите от две фаза 3 клинични проучвания, публикувани през 2006 година, показаха, че медикаментът, прилаган в доза 32 mg/ден, намалява с 41% по-нататъшната загуба на зрение при пациенти с лека до умерена степен на непролиферативна ретинопатия за период от тригодишно проследяване. В настоящото изследване PKC-DMES, ruboxistaurin e прилаган перорално в три дози (4, 16 и 32 mg/ден) за период от 30 месеца при пациенти с лека до умерена степен на непролиферативна ретинопатия и диабетен макуларен едем (DME). Дозата от 32 mg/ден е била свързана със значимо намален риск за прогресиране на макуларния едем с 34% в сравнение с плацебо (след изключване на случаите с проведена фокална фотокоагулация, тъй като този метод е ефективен за лечение на макуларния едем). Ruboxistaurin е имал най-висока ефективност в подгрупата с ниво на гликиран хемоглобин (А1с) между 7.8 и 10%. Участниците (общо 686 души) са били на средна възраст 56 години, 18% са били с диабет тип 1, 38% са били жени, средната давност на диабета е била 16 години. Останалите им характеристики са били: нива на А1с от 5.1 до 13.1% (средно ниво 8.8%), среден индекс на телесна маса 31 kg/m2 и средни стойности на кръвното налягане 130/80 mmHg. Макуларният едем е водеща причина за умерена загуба на зрение при пациентите с диабет. Честотата му нараства с давността на хипергликемията. Около 10-15% от пациентите с диабетна ретинопатия имат макуларен едем. Ниво на А1с над 10% води до 1.76 пъти повишен риск за прогресиране на макуларния едем. Лазерната фотокоагулация намалява риска за слепота с около 50%. (ДЯ) Допълнителна информация: Ruboxistaurin може да редуцира загубата на зрение при непролиферативна диабетна ретинопатия. Доктор D 2005, бр.3/есен http://mbd.protos.bg Ефективност на PKC инхибиторите при непролиферативна диабетна ретинопатия. MD 2005, бр. 9/ноември Лечение на диабетната ретинопатия. Доктор D 2005, бр.4/зима Използван източник: 1. The PKC-DMES Study Group. Effect of ruboxistaurin in patients with diabetic macular edema. Thirty-month results of the randomized PKC-DMES Clinical Trial . Arch Ophtalmol 2007, 125: 318-324 http://archopht.ama-assn.org