Varenicline помага на пушачите да изоставят цигарите



01/03/2007

Пушачите, които взимат varenicline tartrate (Champix/Chantix на Pfizer), нов селективен агонист на никотиновия рецептор*, се отказват от вредния си навик по-често в сравнение с тези, които получават антидепресанта bupropion** или плацебо, показа обзор на резултатите от шест рандомизирани контролирани клинични проучвания, публикуван през януари в Cochrane Database of Systemic Reviews (1).

Проучванията са обхванали 4924 пушачи, от които 2451 са приемали varenicline. В три от тях, сравнен директно с bupropion, varenicline е показал по-добра ефективност и по-малко нежелани лекарствени реакции. Главното странично действие на Chantix (Champix) е лекото до умерено изразено гадене, което намалява с времето.

Varenicline e първото ново лекарствено средство за намаляване на никотиновата зависимост през последните десет години и третото поредно средство след никотинозаместителните медикаменти и антидепресанта bupropion hydrochloride (Wellbutrin, Zyban на GlaxoSmithKline), което получи разрешение в САЩ (през май 2006 година) да се прилага за преустановяване на тютюнопушенето при пациенти над 18-годишна възраст. Chantix бе одобрен да се използва с това показание и във Великобритания през декември 2006.

В мозъка има никотинови рецептори. При инхалирането на никотина, алкалоидът се свързва с тези рецептори и те изпращат сигнали до допаминовите рецептори, които освобождават „хормона на удоволствието” – допамин.

Този ефект има кратко действие, поради което човек започва да изпитва необходимост от повторение на чувството на удоволствие, предизвикано от освободения допамин, с изпушването на следващата цигара и така развива никотинова зависимост (никотинизъм).

Varenicline активира селективно никотиновите рецептори (агонист) при липсата на никотин, но също така блокира свързването на никотина от тези рецептори (антагонист) при наличието на никотин, с което намалява желанието за пушене. Той не съдържа никотин.

За да анализират профила на ефективност и поносимост на парциалните агонисти на никотиновите рецептори (varenicline и cytisine), изследователите са използвали специалния регистър на Cochrane Tobacco Addiction Group, който обхваща рандомизирани контролирани проучвания, сравнили активен медикамент (varenicline, cytisine, Tabex***) или пушене, или bupropion, с плацебо. Проучвания с по-малка продължителност от шест месеца не са били включени в обзора.

Обединеният анализ на публикуваните данни (до октомври 2006 година) е свързал varenicline за една година с 3.22 пъти по-голяма вероятност за спиране на пушенето в сравнение с плацебо и с bupropion – 1.66 пъти.

Проследяване на пушачите в две проучвания над стандартните 12 седмици са показали, че лекарството има добър профил на поносимост и ефективност за никотиново отказване.

В допълнение, анализ на данните от проучване на cytisine (Tabex) също е установил, че повече участници, взимали този медикамент, са изоставили трайно цигарите в сравнение с плацебо за двегодишно проследяване (относителен риск 1.77).

Авторите подчертават, че липсват данни при кои пушачи никотиновото отказване е било най-трудно. Те се въздържат от генерализиране на резултатите върху цялата популация пушачи.

Ефективността на varenicline като помощно средство за избягване на релапсите също не е ясно установена, поради което са необходими независими сравнителни проучвания на медикамента с плацебо в тази област. Нужни са и директни сравнения на никотинозаместителната терапия и bupropion, за да може да се уточни коя стратегия за никотиново отказване и спиране на пушене е най-ефективна. (ДЯ)

* синоним: alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist

Селективните агонисти на никотиновите ацетилхолинови рецептори действат чрез комбинация от два механизма:

– поддържат умерени нива на допамин, с което намаляват симптомите на никотинизъм (действат като агонисти)

– намаляват задоволството от пушенето и съответно желанието за пушене (действат като антагонисти или блокери на никотиновите рецептори)

Поради този двоен механизъм, те се наричат парциални (частични) агонисти.

Варениклин бе разработен като нов парциален агонист от цитизина, като този алкалоид се прилага отдавна (оригиналинят български препарат Tabex)* в централна и източна Европа за спиране на пушенето.

** bupropion се прилага за намаляване на депресивната симптоматика, която съпровожда никотиновото отказване

*** Табекс на фирма Софарма е оригинален български препарат от растителен произход, предназначен за лечение на никотизма. Той е разработен на база на алкалоида цитизин, който се съдържа в растението Cytisus laburnum L., Жълта акация – разпространено в южните части на Централна Европа и Италия. Най-голямо количество от алкалоида – до 3 %, е намерено в семената.

Препаратът Табекс, разработен на база на алкалоида цитизин, притежава сходен механизъм на действие с този на никотина. За допълнителна информация: http://tabex.sopharma.bg/tabex.html

Използван източник:

1. Cahill K., Stead L., Lancaster T. Nicotine receptor partial agonist for smoking cessation. Cochrane Database Syst Rev 2007; 1:CD006103 http://www.mrw.interscience.wiley.com/cochrane/clsysrev/articles/CD006103/frame.html