Repatha



01/09/2016

Repatha* (evolocumab) на Amgen Europe е първото моноклонално антитяло, което блокира PCSK9 (протеина конвертаза subtilisin/kexin тип 9). Моноклоналните антитела са антитела (вид протеини), които са създадени да разпознават и да се свързват със специфични структури (антигени в тялото).

Evolocumab се свързва с протеина PCSK9. Протеинът се свързва с холестероловите рецептори на повърхността на чернодробните клетки, при което тези рецептори се абсорбират и разграждат в клетките. Тези рецептори контролират кръвните нива на холестерола (и особено на LDL-C), чрез отстраняването му от кръвообращението.

Чрез свързване и блокиране на PCSK9, Repatha предотвратява разграждането на рецепторите и по този начин увеличава броя им на повърхността на чернодробните клетки, където те се свързват с LDL-C и го отстраняват от кръвообращението.

В Европа медикаментът е одобрен за лечение на (1):

- възрастни пациенти с първична хиперхолестеролемия (основно в резултат на генетична аномалия). Първичната хиперхолестеролемия включва хетерозиготна фамилна и не-фамилна хиперхолестеролемия.

- смесена дислипидемия, в комбинация със статини и/или други липидопонижаващи медикаменти при пациенти, при които не могат да се постигнат желаните резултати на максимални дози статини. Може да се прилага самостоятелно или в комбинация с други липидопонижаващи медикаменти, при болни които имат противопоказания или не могат да толерират приема на статини.

- възрастни и деца >12 години с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, в комбинация с други липидопонижаващи медикаменти.

Repatha се прилага подкожно чрез фабрично напълнени спринцовки, съдържащи 140 mg от медикамента. Препоръчителната доза за възрастни е 140 mg на две седмици или 420 mg веднъж месечно.

При възрастни и деца >12 години с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, първоначалната препоръчителна доза е 420 mg веднъж месечно. Ако след 12 седмичен период на лечение не се постигне желания ефект, дозата може да се увеличи на 420 mg на всеки две седмици.

Ефикасността на медикамента е изследвана в девет клинични проучвания с над 5 500 пациенти с хиперхолестеролемия и смесена дислипидемия, както и в две проучвания при 250 болни с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия. Обобщените резултати показват, че Repatha намалява стойностите на LDL-C и при двете групи пациенти.

* Repatha (evolocumab) на Amgen е регистриран в България (www.bda.bg)

Използван източник:

1. EMA Repatha (evolocumab) www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/003766/WC500191401.pdf