Nebivolol намалява вазоконстрикцията при пациентите с артериална хипертония



01/06/2016

Nebivolol намалява значително медиираната от ендотелин-1 вазоконстрикция при пациенти с артериална хипертония (АХ), като този ефект е изразен както спрямо плацебо, така и в сравнение с друг бета-блокер - metoprolol. Това показаха резултатите от скорошно проучване, публикувано в списание Hypertension (1).

Nebivolol е трета генерация бета-адренергичен рецепторен блокер с вазодилатиращи свойства. Той притежава най-високия афинитет към бета-1 рецепторите в сравнение с останалите бета-блокери. Nebivolol подобрява значително ендотелната функция, благодарение на стимулиращия ефект върху ендотелната азотен окис синтетаза (eNOS) и антиоксидантната си активност.

Механизмите му на действие включват негативен хронотропен ефект, инхибиране на симпатиковите стимули от мозъчните вазомоторни центрове, инхибиране на периферните алфа-1 адренорецептори, потискане на рениновата активност и намаляване на периферното съдово съпротивление.

Индикациите за приложение на nebivolol включват АХ, хронична сърдечна недостатъчност (СН) и исхемична болест на сърцето (ИБС).

Ендотелин-1 играе основна роля в патогенезата на АХ и свързания с нея повишен сърдечносъдов риск. Авторите на цитираното проучване си поставят за цел да проверят хипотезата, че хроничното лечение с nebivolol би редуцирало медиирания от ендотелин-1 вазоконстрикторен тонус при хора с повишено артериално налягане (АН).

В проучването са участвали 42-ма души със систолно АН >/=130 mmHg или диастолно АН >/=85 mmHg. Те са рандомизирани по двойно сляп начин на nebivolol 5 mg дневно, metoprolol 100 mg дневно или на плацебо, като лечението продължава три месеца.

Изходно и след тримесечна терапия се оценява отговорът на кръвотока в областта на предмишницата към селективна или неселективна блокада на рецептора за ендотелин-1, както и отговорът спрямо ацетилхолин на фона на наличието или липсата на неселективна ендотелин-1 рецепторна блокада.

Лечението с nebivolol, но не и това с metoprolol или плацебо, води до изразена редукция на отговора на кръвотока в областта на предмишницата спрямо селективната или неселективна блокада на рецептора за ендотелин-1 - понижението е съответно с 25% и 45%, p<0.05. Освен това, единствено при терапия с nebivolol вазодилататорният отговор спрямо ацетилхолин не се увеличава съществено на фона на ендотелин-1 рецепторна блокада.

Резултатите показват, че приемът на nebivolol, но не и на metoprolol, намалява медиирания от ендотелин-1 вазоконстрикторен тонус при пациенти с АХ. Това означава, че пониженето на вазоконстрикторната активност на ендотелин-1 допринася за подобрението на ендотелната функция и ендотел-медиираната вазодилатация, които се наблюдават на фона на терапия с nebivolol.

Използван източник:

1. Diehl K., Stauffer B., Dow C. et al. Chronic nebivolol treatment suppresses endothelin-1-mediated vasoconstrictor tone in adults with elevated blood pressure. Hypertension. 2016; 67: 1196-1204 http://hyper.ahajournals.org/content/67/6/1196