Clopidogrel e с намалена ефективност при пациенти с генетични вариации



01/06/2010
FDA (www.fda.gov) промени лекарствената инструкция на clopidogrel bisulfate, която включва най-тежката форма на предупреждение („black box”) за намалена ефективност на медикамента при болни с определени генетични вариации (1). Тази група пациенти с намален метаболизъм и образуване на по-малко количество активен метаболит, представляват около 2-14% от общата популация и варират според расовия им произход (2% от европеидната раса). Clopidogrel се прилага за намаляване на риска за миокарден инфаркт, нестабилна стенокардия, инсулт и сърдечносъдова смърт при болни със сърдечносъдови заболявания. След прием, медикаментът се метаболизира в черния дроб от ензима CYP2C19 до активна форма, на която се дължи антитромбоцитния ефект. При намалена активност на CYP2C19, clopidogrel може да не потисне ефективно тромбоцитната функция, което увеличава риска за сърдечносъдови усложнения. Промяна в дозировката на clopidogrel (600 mg натоварваща доза, последвана от 150 mg поддържаща доза) може да увеличи ефективността на медикамента при тази група болни, но все още липсват категорични данни от клинични проучвания. Друг вариант е прилагането на алтернативни антитромбоцитни медикаменти. Съществуват тестове за определяне на генотипа на CYP2C19 (с цена около $500), които могат да помогнат за диагнозата. През ноември миналата година бе съобщено и за намаление на ефекта на медикамента при съвместен прием с някои инхибитори на протонната помпа (omeprazole). Промяната в лекарствената инструкция ще има негативно влияние върху продажбите на медикамента, който в Европа вече се конкурира с редица генерични аналози, а в САЩ ще загуби патентната си защита през 2012. Според анализатори, това ще даде шанс на Effient (prasugrel) на Eli Lilly/Daiichi Sankyo, който се предлага на фармацевтичния пазар от миналата година. Използван източник: 1. www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2010/020839s042lbl.pdf