Нискомолекулни хепарини



01/06/2007
Нискомолекулните хепарини* (low-molecular-weight heparins - LMWH) са доказано ефективна терапия на различни клинични състояния като: лечение и превенция на венозен тромбемболизъм, лечение на нестабилна коронарна исхемична болест и лечение на остра мозъчносъдова исхемия. В повечето страни на Европа, те заместват нефракционирания heparin. LMWH са поне толкова ефективни колкото е и нефракицонираният хепарин за лечение на остър венозен тромбемболизъм. Нефракционираният хепарин (UH) има средно молекулно тегло 10–16 kD (килодалтона). Дериватите на хепарина имат по-ниско молекулно тегло (4–5 kD), тъй като представляваат фрагменти от молекулата на хепарина. Нискомолекулните хепарини предизвикват по-предсказуем антикоагулантен отговор от UH, което се дължи на тяхната по-добра бионаличност, по-дълъг полуживот и дозозависим клирънс – плазменият полуживот на LMWH е два-четири пъти по-дълъг от този на UH (2-4 часа след интравенозно инжектиране и 3-6 часа след подкожна доставка). Фармакокинетичните разлики между LMWH и UH се дължат на намаленото свързване на LMWH с плазмените протени, ендотелните клетки и макрофагите. LMWH имат по-малък ефект върху тромбоцитите и съдовата пропускливост. Като цяло, те имат по-добър профил на ефективност и безопасност, като причиняват по-малко странични усложнения (масивно кървене) в сравнение с нефракционирания хепарин. Основни предимства на нискомолекулния хепарин спрямо нефракционирания хепарин: - повишена бионаличност в прицелните тъкани - удължен полуживот и клирънс, което позволява еднократно или двукратно дневно приложение в сравнение с продължителната интравенозна инфузия на нефракциониран хепарин - предсказуем антитромботичен отговор в зависимост от теглото на пациента и липса на необходимост от мониториране * В България (www.bda.bg) са регистрирани следните нискомолекулни хепарини: enoxaparin (Clexane на Sanofi-Aventis), nadroparin (Fraxiparine на GlaxoSmithKline), dalteparin (Fragmin на Pfizer), reviparin (Clivarin на Abbott)