Carvedilol (Dilatrend) – различният бета-блокер



01/05/2006

В последно време бета-блокерите са неизменен елемент от медикаментозната терапия на сърдечната недостатъчност (СН). Редица мултицентрови проучвания потвърдиха благоприятния ефект на някои от тях върху преживяемостта, заболеваемостта и хоспитализациите при различните клинични варианти на това заболяване.

В Ръководството от 2005 година на Европейското кардиологично общество (ESC) за диагностика и лечение на ХСН са формулирани следните правила:

„Бета-блокерите следва да са част от терапията на всички пациенти (клас ІІ–ІV по NYHA) със стабилна, лека, средно тежка или тежка СН, следствие от исхемична или неисхемична кардиомиопатия и намалена левокамерна фракция на изтласкване (ЛКФИ) при стандартното лечение, включително диуретици и АСЕ-инхибитори, освен ако няма противопоказания (степен на препоръка І, ниво на доказателственост А).

Лечението с бета-блокери намалява хоспитализациите (общите и сърдечносъдовите, при СН), подобрява функционалния клас и води до забавено влошаване на СН. Този благоприятен ефект неизменно се наблюдава в субгрупи с различни възраст, пол, функционален клас, ЛКФИ, исхемична или неисхемична етиология (степен на препоръка І, ниво на доказателственост А).

При пациенти с ЛК-систолна дисфункция, със или без симптоматична СН, след остър МИ, се препоръчва дългосрочно лечение с бета-блокери в добавка към АСЕ-инхибирането, с цел да се намали смъртността (степен на препоръка І, ниво на доказателственост В).

При пациенти със СН може да има разлики в клиничния ефект на различните бета-блокери. Според случая, могат да бъдат препоръчани само bisoprolol, carvedilol, metoprolol succinate или nebivolol (степен на препоръка І, ниво на доказателственост А)“.

Както се вижда, основно препоръчани са четири бета-блокера. С какво се различава carvedilol от другите три?

Освен бета-1, carvedilol блокира бета-2 и алфа-1–адренорецепторите и притежава антиоксидантни свойства. Сarvedilol подобрява левокамерната фракция на изтласкване при пациентите с ХСН.

Освен това, при случаите на хронична сърдечна недостатъчност (ХСН) и левокамерна дисфункция след прекаран миокарден инфаркт (МИ), лечението с carvedilol ограничава ремоделирането на лявата камера.

Проучването COPERNICUS (с 2289 участници) демонстрира, че carvedilol значимо намалява смъртността и хоспитализациите при тежка (клас ІІI–ІV по NYHA) ХСН. Друго изследване – CAPRICORN (1959 пациенти с ЛК–систолна дисфункция след МИ) доказа благоприятния ефект на carvedilol при постифарктното състояние – намалява смъртността.

Особеното значение на антиоксидантните свойства на carvedilol се свежда до:

Намаляване на оксидативния стрес върху кардиомиоцитите – забавяне на ремоделирането на камерната стена

Намаляване на значението на „реперфузионния синдром“ – при някои пациенти с МИ и проведена реперфузия впоследствие се развива скоротечна СН. Сarvedilol ограничава „кислородния шок“ върху клетките

Подобряване на възможностите за продукция на азотен окис

Какво е значението на алфа-1-блокадата, предизвиквана от carvedilol?

При СН сърцето работи с понижен дебит, срещу увеличено периферно съдово съпротивление.

Блокирайки алфа-1-адренергичните рецептори в периферията, carvedilol предизвиква вазодилатация, намалява периферното съдово съпротивление и оттам понижава следнатоварването на сърцето, следователно ограничава хипертрофията на лявата камера и последващата я диастолна дисфункция.

Оттук идва допълнителният ефект на carvedilol върху развитието на СН – подобряване на функционалния клас, подобряване на качеството на живот.

Проф. д-р Младен ГРИГОРОВ

Н-к кардиологична клиника във Втора МБАЛ – София

Използвани акроними на проучвания:

COPERNICUS = Carvedilol Prospective Randomized Cumulative Survival Study

CAPRICORN = Carvedilol Post-Infarction Survival Control in Left Ventricular Dysfunction