Смяна на караула при сърдечносъдовите лекарства



01/04/2004

През следващите година-две се очаква „смяна на караула“ при сърдечносъдовата мегафарма, при която нови медикаменти ще изместят от челните позиции отдавна наложили се препарати, прогнозират аналитиците на фармацевтичната индустрия.

Не се очакват сериозни претенции към лидерската пазарна позиция на Pfizer с atorvastatin (Lipitor/Sortis) и amlodipine (Norvasc), но ximelagatran (Exanta) на AstraZeneca и SPP100 на Novartis са двата най-обещаващи кардиоваскуларни медикамента в света.

С най-голям интерес се очаква премиерата на Exanta на пазара в Европа (още през тази година) и в САЩ (вероятно през 2005). Препаратът е първият нов антикоагулант от 50 години насам, който се очаква да „царува“ в областта на превенцията на венозния тромбемболизъм в ортопедичната хирургия. Този орален директен инхибитор на тромбина получи разрешение да се използва във Франция още през декември миналата година. Европейската комисия одобри на 5 май 2004 прилагането на Exanta в 14 страни-членки на Европейския съюз за превенция на тромбемболизма след операции на коляннната и тазобедрената става.

Резултатите от клиничните изпитания потвърдиха, че ximelagatran е по-ефективен и по-лесен за прилагане от стандартния препарат warfarin, който се използа като антикоагулантна терапия след мозъчен инсулт, миокарден инфаркт и в ортопедичната хирургия повече от половин век. За разлика от варфарин, ксимелагатран не се нуждае от следене на показателите на кръвосъсирването и от нагласяване на дозата, тъй като блокира само един от факторите на коагулацията. Поради това, Exanta се свързва с по-малък риск от доза-зависимо кървене при по-висока ефективност да предпазва от венозен тромбемболизъм (дълбока венозна тромбоза, белодробна тромбемболия и смърт) в оперативната хирургия.

Предполага се, че AstraZeneca ще кандидаства през 2005 за одобрението на още две показания за изписването на новия антикоагулант – лечение на тромбемболизъм и превенция на исхемичните нарушения на мозъчното кръвообращение.

Комбинираните препарати са също във възход. Напредъкът в лечението на артериалната хипертония и дислипидемията дадоха възможност на фармацевтичните фирми да създадат медикаменти, които предлагат симултанна терапия на двете заболявания с доза-фиксирана таблетна форма.

Caduet на Pfizer, който е комбинация на инхибитора на HMG-CoA редуктазата (Lipitor) и на блокера на калциевите канали (Norvasc), и Zocor-Zetia (simvastatin-ezetimibe) на Merck и Schering-Plough се очертават като водещите играчи в тази категория. Zocor-Zetia, който е комбинация в една таблетка на инхибитор на HMG-CoA редуктаза и инхибитор на абсорбцията на холестерола, показа, че може да намалява LDL-холестерола с над 50%, но увеличава LDL-холестерола с по-малко от 10%. Ezetimibe (Zetia) избирателно потиска интестиналната абсорбция на холестерола и на свързаните фитостероли

Втори нов комбиниран препарат на Pfizer, намиращ се във фаза III клинични проучвания, е кандидат да покори пазара на средства за лечение на дислипидемиите. Таблетката представлява съчетание на Lipitor („турбостатин“ за понижаване на LDL-холестерола) и torcetrapib („суперповдигач“ на HDL-холестерола), които взаимно усилват своите ефекти. Ако бъде одобрена, тази обещаваща комбинация на инхибитор на HMG-CoA редуктаза с инхибитор на CEPT (холестерил естер трансфериращия протеин) може би ще задмине по продажби настоящия абсолютен световен лидер на пазара и фаворит на лекарите – аторвастатин (Lipitor). Lipitor е не само най-добре продавания статин, но е и най-добре продаваното лекарство в света – $10 милиарда годишно.

Експерименталният препарат torce­trapib е обещаващ представител на нов клас лекарства за увеличаване на HDL-холестерола, които се очертават като много ефективни за превенция и лечение на сърдечносъдовите заболявания, причиняващи понастоящем смъртта на 17 милиона хора в света годишно.

Torcetrapib (една таблетка дневно) показа, че за четири седмици може да повдига HDL-холестерола с 46%, а при комбинирането й с Lipitor – с 61%. Lipitor от своя страна, в съчетание с торцетрапиб, намалява LDL-холестерола с 60% или със 17% повече отколкото, ако е взиман самостоятелно. В сравнение с плацебо, за осем седмици двудневният прием на торцетрапиб удвоява изходното ниво HDL-холестерол (увеличение с 106%).

Антихипертензивният експериментален препарат SPP100 на Novartis вече бе поставен от американското списание Forbes (www.forbes.com) сред най-обещаващите сърдечносъдови препарати, които се очакват в близко бъдеще на фармацевтичния пазар. SPP100 е първия по рода си инхибитор на ренина, който блокира цялата каскада на ренин ангиотензиновата система (RAS), тъй като действа на нейното първо стъпало.

Много изследователски екипи и фармацевтични фирми се опитваха през годините да разработят подобен инхибитор на ренина поради по-добрия му ефект в дългосрочен план (бъбречна протекция), но се очаква фирма Novartis да е първа на пазара през 2006 година.

SPP100 ще се присъедини към вече успешния блокер на ангиотензин II рецептора (ARB) на тази фирма valsartan (Diovan).

Новите класове антихипертензивни средства през последните десет години изместват по-старите представители от пазара, показва маркетингово проучване в 45 страни. В сравнение с 1994 г., през 2004 г. продажбите на лекарства за контрол на артериалното налягане са се удвоили (от $20 милиарда на $42 милиарда), като пазарните дялове на различните групи препарати са се преразпределили чувствително (виж таблицата). Според прогнозите, за периода 2000-2020 година броят на хората, които ще получават лекарства за контрол на артериалното налягане ще се увеличи със 75%.

Очакванията са, че няколко големи производители на сърдечносъдови медикаменти, като Меrck, Аventis и Bristol-Myers Squibb, ще загубят пазарни позиции в краткосрочен план, поради това, че те планират нови лекарства в тази област чак след 2006 година.