Какво е DPP-4 инхибитор?



01/10/2012

DPP-4 инхибиторите като vildagliptin блокират действието на ензима дипептидил-пептидаза-4 (DPP-4) като по този начин потискат разграждането на глюкагоно-подобния пептид-1 (GLP-1) и глюкозо-зависимия инсулинотропен пептид (GIP) - естествени инкретини, които се секретират постпрандиално от ентероендокринните клетки и участват частично в регулацията на глюкозната хомеостаза (увеличават по глюкозо-зависим начин секрецията на инсулин от бета-клетките на панкреаса и потискат секрецията на глюкагон от алфа-клетките).

Този механизъм на действие определя и уникалното място на DPP-4 инхибиторите като медикаментозни средства за лечение на диабет тип 2 (ДТ2) - те повишават плазмената концентрация на естествения GLP-1 (и GIP) и я поддържат по-дълго време във физиологични нива (увеличават бионаличността на ендогенния GLP-1, който иначе се разгражда от DPP-4 в рамките на няколко минути, като има полуживот 1-2 минути).

DPP-4 инхибиторите имат добър профил на ефективност (подобряват гликемичния контрол при диабет тип 2, като в същото време се отличават и с благоприятен профил на толерантност (не причиняват гадене и повръщане и са свързани с нисък риск за нежелани лекарствени взаимодействия).