Инсулиновият аналог с ултра-дълго действие degludec се очаква в европа през 2013



01/10/2012

Инсулин degludec (Tresiba® на Novo Nordisk) получи положителното становище на Комитета за лекарствени продукти в хуманната медицина (CHMP) към Европейската лекарствена агенция (ЕМА) през октомври и очаква разрешение от Европейската комисия, за да дебютира на фармацевтичния пазар (3, 4). Очаква се това да стане в някои от страните на ЕС още в началото на 2013.

Degludec, който е базален инсулинов аналог с ултра-дълго действие (до 48 часа) получи вече одобрение да се използва в Япония и очаква разрешение да стъпи на фармацевтичния пазар в САЩ (оценява се в момента от Американската агенция за храните и лекарствените средства FDA, която ще вземе решение в началото на ноември).

Tresiba има много по-дълго действие (до 48 часа) в сравнение с базалните инсулини detemir (Levemir, Novo Nordisk) и glargine (Lantus, Sanofi-Aventis). Той ще се прилага при възрастни пациенти с диабет тип 1 и диабет тип 2, които се нуждаят от лечение с базален инсулин.

Положително становище от страна на CHMP получи и новият предварително смесен инсулин degludec/aspart (Ryzodeg® на Novo Nordisk). Той се очаква на пазара в ЕС една година след Tresiba. В сравнение с инсулин NovoMix, Ryzodeg се свързва с по-ниска честота на нощна и обща хипогликемия при сходна степен на контрол на хемоглобин А1с.

Двата нови вида инсулинови аналози ще се прилагат с автоматичното устройство за инжектиране тип писалка – FlexTouch (на снимката) на Novo Nordisk.

Инсулин degludec (IDeg) представлява LysB29Nepsilon-hexadecandioyl-gamma-Glu desB30 човешки инсулин (3).

IDeg има двойно по-дълъг полуживот в сравнение с останалите дългодействащи инсулинови аналози (25.4 часа спрямо 12.5 часа на инсулин glargine), като притежава плосък профил на действие (по-малка честота на хипогликемия) и намалена променливост на действие (по-малко колебания на гликемията) през различните дни.

Degludec е ново поколение инсулин, който образува депо от големи разтворими мултихексамери в мястото на подкожното му инжектиране.

Наличието на цинкови йони забавя разграждането на тези хексамери до мономери, които се абсорбират много по-бавно и постоянно в кръвта. Това осигурява плавен и стабилен фармакокинетичен профил на инсулина и удължена продължителност на неговото действие.

В сравнение с инсулин glargine (IGlar), инсулин IDeg води до още по-малка вариабилност на действието си през различните дни, което намалява риска за хипогликемия или колебания на гликемичния контрол.

В заключение, IDeg има потенциала да поддържа добър гликемичен контрол при намалена честота на нощна хипогликемия в сравнение с IGlar, както и да предложи на пациентите с диабет, получаващи терапия с базален инсулин, по-голяма гъвкавост по отношение на времето на поставяне на нужната им доза инсулин за разлика от IGlar, който трябва да се инжектира по едно и също време всяко денонощие (6).

Това е особено ценно предимство при пациенти, които водят непредвидим начин на живот или пътуват често на големи разстояния (различни времеви зони). Освен това, този инсулин е от полза и при възрастни пациенти, които живеят сами, и се нуждаят от помощта на друг човек, който да им поставя инсулина, посещавайки ги у дома.

Намалената честота на хипогликемия, особено през нощта, също е важно предимство на този инсулин.

Страхът от хипогликемия е честа бариера за започване на инсулинолечение при хората с диабет тип 2 и инсулините, които имат по-безопасен профил на действие в това отношение, могат да насърчават пациентите (а и техните лекари) да подобрят степента на гликемичен контрол.

Използвани източници:

1. Tresiba (insulin degludec) and Ryzodeg (insulin degludec/insulin aspart) receive positive opinions from the European regulatory authorities (19 October 2012) www.novonordisk.com/include/asp/exe_news_attachment.asp?sAttachmentGUID=1c570e9e-fa3b-441d-a9a6-e52808744f92

2. www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Summary_of_opinion_-_Initial_authorisation/human/002498/WC500134060.pdf

3. Wakil A., Atkin S. Efficacy and safety of ultra-long-acting insulin degludec. Ther Adv in Endo and Metab. 2012;3(2):55-59 http://tae.sagepub.com

4. Russell-Jones D., Francisco, A., Pei H., Heller S. Basal-bolus therapy with insulin degludec improves long-term glycaemic control with less nocturnal hypoglycaemia compared with insulin glargine in type 1 diabetes. Diabetologia 2011; 54 (Suppl. 1): S425 (1045-P) www.diabetologia-journal.org

5. Hollander P., King A., Francisco, A. et al. Basal-bolus therapy with insulin degludec improves long-term glycaemic control with fewer nocturnal hypoglycaemic events compared with insulin glargine in people with type 2 diabetes. Diabetologia 2011; 54 (Suppl. 1): S421 (1035-P)

6. Atkin S., Bain, S., Gough, S. et al. Insulin degludec does not compromise efficacy or safety when given in a flexible once-daily dosing regimen compared to insulin glargine once daily at the same time each day in type 2 diabetes. Diabetologia 2011; 54 (Suppl. 1): 542