СТАТИНИ – БЕЗ РЕЦЕПТА



01/06/2004

Във Великобритания „новият аспирин“ ще се продава свободно в аптеките

Simvastatin (Zocor на Merck & Co) стана на 13 май първият статин, който ще сепродава, само в ниска доза от 10 mg, без рецепта в аптеките на Великобритания – първатастрана в света, която разреши продажбата на инхибитор на HMG-CoA редуктазата без лекарскопредписание.

Статините, които намаляват нивото на LDL-холестерола и редуцират риска от миокарденинфаркт, са едни от най-продаваните лекарства в света и генерират най-високи печалби зафармацевтичните фирми-техни производителки.

Очакванията на специалистите са, че най-големият пазар в света – американският, същоще разреши купуването на статини без рецепта през следващите 12 месеца.

Важен елемент в решението за продажба на статини без лекарско предписание евъзможността по този начин да се намалят разходите на държавата и здравните каси зареимбурсиране на лекарства. Националната здравна служба на Великобритания плаща застатини над $1.35 милиарда всяка година.

Безспорен лидер в класа „статини“ e atorvastatin (Lipitor на Pfizer), със световнипродажби за над $9.2 милиарда през 2003 г., които се очаква да надминат $10 милиарда през2004.

Годишните продажби на Zocor са за над $5 милиарда. Lovastatin (Mevacor на Merck) -първият, одобрен статин в света, също се очаква да се продава без рецепта въвВеликобритания, но по-късно тази година или дори догодина. Около 1.5 милиона британцивзимат инхибитори на HMG-CoA редуктазата и се предполага, че те спасяват живота на около7000 души всяка година.

Zocor бе наречен „новия аспирин“ след Heart Protection Study (HPS)

Това мега интервенционно проучване заключи, че статините са ефективни при по-широккръг от пациенти, отколкото се смяташе преди. Почти всички хора с некоронарно съдовозаболяване и/или с диабет могат убедително да спечелят от терапията със симвастатин,независимо от възрастта, пола и от това дали имат или няматхиперхолестеролемия/дислипидемия, показаха данните.

За пет години симвастатин 40 мг/дневно може да предпазва от сърдечносъдовиинциденти:

100 души на всеки 1000 пациенти, преживяли миокарден инфаркт

80 на всеки 1000 пациенти с друга форма на ИБС

70 на всеки 1000 пациенти, преживяли остър мозъчносъдов инцидент

70 на всеки 1000 пациенти с периферно съдово заболяване

70 на всеки 1000 пациенти с диабет

Scandinavian Simvastatin Survival Study (4S) показа преди това, че симвастатиннамалява риска от обща смъртност и миокарден инфаркт с 43% и с 55%, съответно припациенти с диабет и при участниците без диабет - с 29% и с 32%, съответно.

Според специалистите, след Великобритания и САЩ, останалите страни-членки наЕвропейския съюз също ще разрешат продажбите на статини без лекарско предписание.Обикновено България следва примера на Европа и Северна Америка, така че може би догодинапациентите ще си купуват статини без рецепта и у нас?

Някои защитници на правата на потребителите предупреждават, че свободната продажбана статини може да доведе до прекомерната им употреба, дори и от хора, които нямат нуждаот тях и най-вече до по-чести лекарствено-свързани действия (миалгия, хепатотоксичниефекти и нежелани взаимодействия с други медикаменти, които могат да повишат вероятносттаот рабдомиолиза).

Но според специалистите, риск от странични ефекти съществува при всички лекарства ипациентите трябва сами да преценяват какво лекарство и по колко да взимат, особено следкато предписанията и упътванията са във всяка опаковка.

Най-негативна бе реакцията срещу „свободните“ статини на асоциацията наобщопрактикуващите лекари във Великобритания. Британските ОПЛ смятат, че фармацевтите щетрябва да проверяват дали купуващите статини имат хиперхолестеролемия. Необходимо е същотака и периодично да се следи чернодробната и бъбречната функция, като при хората съссериозни нарушения, статините са неподходящ избор.

Но британските фармацевти са повече от възторжени, че статините ще са „свободни“ отпрескрипция (Over The Counter - OTC продукти). Терапията със симвастатин, традиционнопредписвана при пациенти с висок сърдечносъдов риск и хиперхолестеролемия/дислипидемия еполезна и при пациенти с множествени сърдечносъдови рискови фактори (повече от два) или секвивалент на ИБС (диабет), които са с „нормални“ или с „ниски“ нива на хорлестерол,заявиха фармацевтите.

Симвастатин при мултиплена склероза?

Изглежда, че симвастатин (Zocor) в доза 80 mg/дневно може да потиска възпалителнитекомпоненти за мултиплена склероза (МС), които водят до прогресивни неврологичниувреждания, съобщиха на 15 май авторите на многоцентрово, едноклоново и немаскиранопроучване при 30 пациенти с релапсо-ремитентна форма на МС на възраст от 18 до 55 години(Vollmer T et al. Oral simvastatin treatment in relapsing-remittimg multiple sclerosis.Lancet 2004, 365: 9421: 1607-08).

Броят и обемът на зоните на възпаление в мозъчната тъкан са показатели за тежестта ипрогресията на МС. Изследването на мозъка на участниците с магнитно-резонантни сканираниизображения (MRI) след четири, пет и шест месеца терапия с перорален симвастатин 80mg/дневно е установило намаляване както на броя, така и на обема на gandolinium-подчертаните лезии с 44% (p<0.0001) и с 41% (p= 0.0018) в сравение с изходните образи придобра поносимост на статина.

Авторите подчертават, че тези първоначални данни за ефективност на перораленсимвастатин при активни форми на МС вероятно се дължат на имуномодулиращите действия наинхибитора на HMG-CoA редуктазата. Но поради дизайна на проведеното проучване (липса наконтролни случаи) и малкия брой на участниците в него, наблюдаваните резултати трябва дабъдат потвърдени от рандомизирани, плацебо- контролирани проучвания.

Одобрените в момента препарати за лечение на активна МС, като бета-интерферони (-1aи -1b)*, glatiramer** и mitoxantrone***, се прилагат само инжекционно, имат висока цена иса частично ефективни.

Перспективата за нова, лесна за прилагане (перорална) и по-евтина терапия, която даe ефективна и безопасна алтернатива на утвърдените инжекционни терапии за лечение на МС,изглежда много обнадеждаваща. Остава „чудото“ да бъде доказано и от планираните трирандомизирани проучвания. Тогава, до пет години, на пазара се очаква нов видимуномодулираща терапия на МС.

Ловастатин показа по-рано, че намалява инфилтрацията на мононуклеарни клетки вцентралната нервна система (ЦНС) на плъхове и мишки с експериментален алергичененцефаломиелит, а аторвастатин спира релапсираща парализа при миши модели на автоимуннозаболяване на ЦНС.

Новината за ефективност на Zocor при хора с активни форми на МС доведе до падане с1% на цените на акциите на производителя на инжекционeн бета интерферон-1а (Rebif) -швейцарската фирма Serono и на немската компания Schering, която промотира и продава насветовиня пазар бета-интерферон-1b (Betaseron) заедно с неговия създател – американскатафирма Berlex Laboratories.

Пациентите с МС трябва да бъдат предупредени да не сменят останалата си терапия съссимвастатин, тъй като това може да доведе до „опасен бумеранг“ ефект, предупреждавакоментар в същия брой на The Lancet (Polman CH, Killestein J). Въпреки обнадеждаващитерезултати на това първо по рода си проучване, докато не разполагаме с окончателни изводиза ефекта на статините върху инфламацията на ЦНС, те не трябва да се прилагат „вън отинструкцията“ за лечение на активна и прогресираща МС. Необходими са и допълнителни данниза оптималната доза, както и дали комбинираната терапия е по-ефективна от монотерапията.

Одобрени инжекционни препарати за лечение на релапсо-ремитeнтна и прогресивна МS:

*s.c. beta interferon -1a:

–Avonex на Biogen

–Rebif на Serono

*s.c. beta interferon -1b:

–Betaseron (Betaferon) на Berlex Laboratories, промотиран и продаван заедно съсSchering

**s.c. glatiramer acetate (non-inteferon):

–Copaxone на Teva Pharmaceutical

***s.c. mitoxantone hydrochloride

–Novatrone на Immunex