Геномно-базираният MLN4760 може да променя енергийния метаболизъм



01/06/2002

Продуктът на фармагеномиката MLN4760, създаден от фирма Millennium Pharmaceuticals (www.mlnm.com), може да играе ключова роля в регулацията на енергийния метаболизъм като стимулира липолизата - показаха фаза I клинични проучвания при 50 здрави британски доброволци.

MLN4760 е потентна и високоселективна молекула, която инхибира транскрипцията на ензима карбоксипептидаза. Този ензим регулира баланса между липогенезата и липолизата, като е особено активен в мастната тъкан. MLN4760 може да модулира действието на карбоксипептидазата и да променя енергийния метаболизъм в полза на липолизата.

Препаратът на фирма Millennium, разработван в сътрудничество с Abbott Laboratories, се очертава като първия геномно-базиран медикамент за лечение на затлъстяване и диабезитет.

Експериментите in vivo с мишки показват, че MLN4760 потиска наддаването на тегло в активнолекуваната група въпреки диетата с високо съдържание на мазнини, като запазва нормалната мускулна маса и не води до очевидни нежелани ефекти.

Конкурент на MLN4760 e ензимът Famoxin на фирма Genset (наречен още “антиобезен хормон”), който също стимулира липолизата (виж Доктор Д 2000, бр.4 зима:24). Генетични проучвания показаха, че 23% от хората със затлъстяване спрямо 5% в общата популация имат ДНК вариация в гена за ензима фамоксин.

Друг фармагеномен препарат – Glivec на Novartis (генерично име imatinib mesylate) – направи успешен пробив в онкохематологията (www.novartis.com). След дебюта си през 2001 година на фармацевтичния пазар в САЩ, днес този инхибитор на ензима терозинкиназа е одобрен в над 60 страни за лечение на хронична миелогенна левкоза. През април т.г. Glivec получи в Швейцария разрешение да се прилага и при неоперабилни метатастатични карциноми на гастроинтестиналния тракт. Това ново показание очаква одобрение и в Европейския съюз.