Ефективен 24-часов контрол на хипертония с 5-10mg PLENDIL®



01/09/2001

Развитието на фармацевтичната индустрия доведе до появата на много нови медикаменти, които промениха както прогнозата на редица заболявания, така и качеството на живот за много болни. Клиничните проучвания през последните години еднозначно показват предимствата на ретардните калциеви антагонисти в лечението на хипертонията. Под ретардни калциеви антагонисти в световната практика се разбират медикаментите с еднократно дневно приложение и те се определят като калциеви антагонисти от II поколение.

Тези предимства означават:

- по-плавно понижаване на кръвното налягане, както и много добро съотношение на пиковата към най-ниската стойност на кръвното налягане

- по-слаба неврохуморална активация и по-малък риск от рефлексна тахикардия

- по-слаб отрицателен инотропен ефект върху сърцето

- по-добро сътрудничество от страна на пациентите

- особено добра ефективност в комбинация с бета-блокери

Plendil (felodipine) е калциев антагонист с най-високата съдова селективност от всички в групата на дихидропиридините. Той е разработен като таблетки с удължено освобождаване, които осигуряват плавни плазмени концентрации и постоянен ефективен контрол на артериалната хипертония и ангинозните пристъпи с еднократен дневен прием.

Plendil има благоприятна фармакокинетика: абсорбира се напълно и няма активни метаболити. Осигурява добър контрол на хипертонията, като данните за ефективността му са подкрепени от големи клинични проучвания – за този медикамент са публикувани над 500 научни статии и е натрупан опит от над 4 000 000 пациент-години.

Едно от тези проучвания е HOT (Hypertension Optimal Trial), проведено с почти 19 000 пациенти в 26 страни. В него Plendil е избран за основна антихипертензивна терапия. Резултатите от това проучване са публикувани в Lancet (Hansson L et al.1998, 351:1755-62 и Доктор Д (1999,3:22-23).

Постигането на диастолно кръвно налягане от 83 mmHg води до 30% намаляване на риска от голям сърдечно-съдов инцидент в сравнение с изходния, показа HOT.

При хипертониците с диабет, постигането на диастолно кръвно налягане от 80 mmHg води до 51% редукция на риска от голям сърдечно-съдов инцидент в сравнение с прицелно диастолно налягане 90 mmHg, като разликата е статистически достоверна (p=0.005).

Резултатите от клиничните проучвания показват, че Plendil:

- осигурява оптимален контрол на КН

- осигурява контрол при 9 от 10 хипертоници

- е подходящ за комбинирана терапия

- има добър комплайанс

- има добра поносимост и сигурност

Резултатите от клиничните проучвания с Plendil показват, че:

- контролът на АХ повишава качеството на живот

- не води до повишен риск при исхемична СН

Фармакологични особености:

Фелодипин е калциев антагонист с изявена селективност, който намалява системното съдово съпротивление. Поради високата си степен на избирателност към гладките мускули в артериолите, Plendil в терапевтични дози няма пряк ефект върху контрактилитета на сърцето или проводимостта. Тъй като не влияе върху венозната гладка мускулатура и върху адренергичния вазомоторен контрол, Plendil не се свързва с ортостатична хипотония. Plendil слабо засилва отделянето на натрий и урина и поради това не предизвиква задържане на течности.

! Plendil е ефективен при всички степени на хипертония

Той може да се използва като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства, например бета-адренергични блокери, диуретици или АСЕ-инхибитори с цел да се постигне по-силен антихипертензивен ефект. Plendil намалява както систолното, така и диастолното кръвно налягане и може да се използва при случаи на изолирана систолна хипертония.

Plendil има анти-ангинален и анти-исхемичен ефект поради подобрения миокарден кислороден баланс (нужда/снабдяване). Plendil противодейства ефикасно на коронорните вазоспазми. Намаляването на системното кръвно налягане, предизвикано от Plendil, води до намаляване на натоварването на лявата камера и на нуждата от кислород в миокарда. Plendil подобрява устойчивостта на физическо натоварване и намалява ангиналите пристъпи при пациенти със стабилна ангина пекторис, причинена от физически усилия. Plendil може да се използва като монотерапия или в комбинация с бета-адренeргични блокери при пациенти със стабилна ангина пекторис.

Plendil е ефективен и се понася добре от възрастни пациенти, независимо от възрастта и расата. Понася се добре и при наличие на съпътстващи заболявания като застойна сърдечна недостатъчност, астма и други обструктивни белодробни заболявания, нарушени бъбречни функции, диабет, подагра , хиперлипидемия, болест на Рейно и при пациенти с бъбречна трансплантация.

! Plendil не влияе на нивото на глюкозата в кръвта и на профила на липидите

Фармакокинетика:

Plendil се приема под формата на таблетки с удължено освобождаване, като се абсорбира напълно в стомашно-чревния тракт. Системната наличност на Plendil е приблизително 15% и не зависи от дозата. Свързването на Plendil с плазмените протеини е приблизително 99%, предимно с албуминовата фракция.

! Таблетките с удължено освобождаване осигуряват удължен период на абсорбиране на Plendil

Това води до равномерни плазмени концентрации на Plendil в рамките на терапевтичните дози за 24 часа.

Плазмените концентрации са правопропорционални на дозата при терапевтични дози от 2,5 до 10 мг. Plendil се метаболизира предимно от черния дроб и всички идентифицирани метаболити са неактивни. Plendil е медикамент с висок клирънс, като средният му кръвен клирънс е 1200 мл/мин. Средният полуживот на Plendil в крайната фаза е 24 часа. При продължително лечение няма значимо кумулиране.

Възрастни пациенти и пациенти с чернодробна функция имат по-високи средни плазмени концентрации на Plendil от по-младите пациенти.

! Кинетиката на Plendil не се променя при пациенти с бъбречни увреждения, включително и при случаите на хемодиализа

Изводите за клиничната практика:

- Plendil понижава трайно и ефективно артериалното кръвно налягане, като намалява системното съдово съпротивление

- Plendil в терапевтични дози няма пряк ефект върху контрактилитета на миокарда или проводимостта

- Plendil осигурява 24-часов контрол на АХ с еднократна доза

- Не кумулира в тялото и няма активни метаболити

- Plendil е ефективен при всички степени на хипертония

- Plendil е ефективен във всички възрасти и се понася добре - особено е подходящ при възрастни пациенти

- Plendil подобрява устойчивостта на физическо натоварване и намалява ангинозните пристъпи при пациенти със стабилна ангина пекторис, причинена от физически усилия

- Няма значими лекарствени взаимодействия

- Препоръчваната доза е 5 мг/24ч – до поддържаща 10 мг/24ч; за възрастни пациенти началната доза е 2,5 мг/24ч

- Притежава съизмерима ефективност с нифедипин при по-добра поносимост

- Притежава съизмерима ефективност с амлодипин при по-добра поносимост

Д-р Албена ПАТРОНЕВА, AstraZeneca Bulgaria