Таблетки с еротично име



01/09/1998

Sildenafil citrate, производство на фирма Pfizer с търговското име Viagra, днес се прилага за лечение на еректилна дисфункция при над два милиона пациенти. Опалово-сините, ромбовидни таблетки от 25 mg, 50 mg и 100 mg, са наречени с чувство за хумор на комбинацията между “Vigor” (мощ, сила, жизненост) и “Niagara” (водопадът, до който се правят най-много сватбени пътешествия от цял свят).

Ерос

- 21 рандомизирани двойнослепи, плацебо-контролирани проучвания при 3700 пациенти на възраст 19-87 години показаха, че Виагра - в сравнение с плацебо - значимо подобрява еректилната функция при нарушения с органична, психогенна и смесена етиология, със средна продължителност 5 години.

- Виагра постига значимо подобрение на еректилната функция (успешна пенетрация и поддържане на ерекция след пенетрация) при 57% от пациентите със захарен диабет, усложнен с импотентност срещу 10% в групата на плацебо. Това показват данните от рандомизирано клинично проучване на 268 диабетици с описаното усложнение.

Танатос

- Sildenаfil citrate усилва хипотензивния ефект на нитратите. Прилагането на Виагра с органични нитрати във всяка една лекарствена форма е противопоказано и може да доведе до сериозни нарушения в съдовия тонус (виж описания по-долу нитритен окис/цикличен гуанозин монофосфатен път).

“Абракадабра” или “Абракадавра”?

След одобрението през април тази година на Viagra от Американската комисия за храните и лекарствените средства (FDA), световните медии съобщиха за поне 16 летални случая по време или след коитус на мъже (на възраст 48-80 г.), които са взимали таблетката. Девет от тях със сърдечно-съдово заболяване, четирима - със захарен диабет, а останалите без известна преди това сърдечно-съдова патология. Телевизионни предавания прибавиха към името Viagra -”Cadavra”...

“Няма доказателства в лекарските доклади, че препаратът е причина”, веднага цитира агенция Ройтерс официален говорител на FDA. Комисията продължава да поддържа становището си, че цитратната сол на силденафила е безопасна, ако се прилага според лекарствените инструкции и противопоказанията се спазват.

“Добре известно е, че сексуалната активност увеличава работата на сърцето и нуждите на миокарда от кислород - заяви д-р Ричард Сигал, медицински директор по сексуално здраве на фирма Pfizer. - Съветваме лекарите да отчитат сърдечния статус на своите пациенти, ако планират лечение с Виагра. И по-точно, да не изписват таблетката заедно с какъвто и да е било нитратен препарат, независимо от честотата на прилагането му.”

Pfizer е на път да създаде подобрена версия “Виагра плюс”, която да не предизвиква главоболие (основен страничен ефект на сегашната лекарствена форма), съобщи директорът по научната политика на фирмата във Великобритания Джил Самюелс.

Клинична фармакология

Физиологичният механизъм на процеса ерекция въвлича освобождаването на нитритен окис (NO) в кавернозните тела на пениса при сексуална стимулация. NO активира ензима гуанилатциклаза. Този ензим води до повишено образуване на цикличен гуанозин монофосфат (cGMP), който предизвиква миорелаксация и кръвонапълване на кавернозните тела.

Силденафил цитрат усилва действието на NO чрез инхибиране на ензима фосфодиестераза тип 5 (PDE5), която е отговорна за разграждането на cGMP в кавернозните тела. В препоръчваната доза, препаратът не води до ерекция при липса на сексуална стимулация.

In vitro проучвания показаха, че силденафил има многократно пъти по-голяма избирателност към PDE5, отколкото към другите фосфодиестерази в организма.

Приблизително 4000 пъти по-голямата му селективност към PDE5 отколкото към PDE3 е важна, защото тази фосфодиестераза контролира миокардния контрактилитет.

Ниската избирателност на силденафил по отношение на PDE6, участваща в процесите на фототрансдукция в ретината, обяснява нарушенията в цветното зрение (затруднено разграничаване на синьо-зелените тонове) при високо плазмено ниво на препарата. Този страничен ефект е наблюдаван по време на клиничните проучвания при 3% от популацията на Виагра (срещу 0% при плацебо-контролите). Проведените функционални тестове показват, че пикът на зрителното смущение съответства по време с максималната плазмена концентарция на препарата.

Няма информация по отношение на безопасността на Виагра при пациенти с ретинитис пигментоза. Това рядко заболяване се дължи на генетичен дефект на ретиналните фосфодиестерази и поради това прилагането на силденафил е спорно.

Подробна информация за фармакокинетиката и фармакодинамиката на силденафил цитрат, за резултатите от проведените 21 рандомиpирани плацебо-контролирани клинични проучвания, за най-често наблюдаваните странични ефекти, за взаимодействията с други лекарствени препарати, за използването “при поискване” и препоръчваната еднократна дозировка, за противопоказанията и случаите на предпазливо прилагане, за становището на фирмата-производител по още много други въпроси, свързани с Виагра, можете да прочетете на специална Интернет страница с адрес: www.viagra.com.