Exendin-4 бе включен в клинично проучване при здрави доброволци



01/09/1998

Exendin-4 - вторият кандидат за антидиабетен препарат на американската фирма Amyllin Pharmaceuticals - бе включен в клинично проучване при здрави доброволци. Изпитваното средство се прилага инжекционно.

Препаратът е синтетична версия на протеин, изолиран от слюнката на гигантския гущер Джила - обитател на пустинните зони в Аризона, САЩ. При положителни резултати от тази първа фаза, се очаква в началото на 1999 година ексендин-4 да продължи клиничното проучване при пациенти с диабет тип 2.

Ексендин-4 структурно наподобява хормона, наречен глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1). За този хормон се предполага, че играе важна роля в глюкозния метаболизъм.

Клиничните данни, представени през миналата година в Хамбург, Германия на организирана от американската фармацевтична фирма Eli Lilly научна среща, показаха, че GLP-1: стимулира глюкозо-зависимата секреция на инсулин; потиска секрецията на контраинсуларния хормон глюкагон; увеличава синтезата на проинсулин в бета клетките на панкреаса; забавя изпразването на гастро-интестиналния тракт. Допълнително, резултатите при животински модели създадоха и хипотезата, че GLP-1 предизвиква върху някои таргетни тъкани инсулиноподобен ефект. Eli Lilly разработва синтетични аналози на GLP-1, защото естественият хормон има твърде кратък плазмен полуживот, за да бъде използван като ефективен лекарствен препарат.

Според фирма Amyllin, ексендин-4 притежава основните свойства на GLP-1 като показва много по-дълга бионаличност. При животински модели, ексендин-4 стимулира секрецията на инсулин при хипергликемия, но не и при хипогликемични състояния. И този препарат забавя изпразването на стомаха. Най-важното му свойство според фирма Amyllin е поддържането на нормален глюкозен контрол при животински модели на диабет тип 2.

Постоянното прилагане на ексендин-4 при животински модели на затлъстяване води до потискане на апетита и редукция на теглото. Тези резултати показват, че вероятно GLP-1 играе важна роля и в контрола на теглото.

Amyllin включи наскоро в четири клинични проучвания и своя водещ лекарствен препарат pramlindite (tripro-amylin). Прамлиндит е аналог на човешкия хормон амилин, получен чрез генно инженерство. Фирмата-производител продължава да търси неговото терапевтично приложение при пациенти както с диабет тип 1, така и с диабет тип 2.

Web страница: www.amylin.com